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Cours pharmaco dcem 1 CChapitre MECANISMES D ? ACTION DES MEDICAMENTS comment caractériser la liaison médicament-récepteur Objectifs ?? Savoir dé ?nir un récepteur et le caractériser ?? Savoir dé ?nir et caractériser un agoniste et un antagoniste ?? Etre

CChapitre MECANISMES D ? ACTION DES MEDICAMENTS comment caractériser la liaison médicament-récepteur Objectifs ?? Savoir dé ?nir un récepteur et le caractériser ?? Savoir dé ?nir et caractériser un agoniste et un antagoniste ?? Etre capable de décrire et interpréter une courbe dose-réponse ?? Utiliser la quanti ?cation de l ? e ?et pharmacologique pour comparer entre elles les di ?érentes spécialités au sein d ? une même famille thérapeutique Pour atteindre les objectifs il est nécessaire de conna? tre comprendre et ma? triser les mots clés suivants mots clés soulignés dans le texte ? activité intrinsèque ? a ?nité ? agoniste ? agoniste entier agoniste partiel ? antagoniste ? antagoniste à activité intrinsèque ou agoniste partiel ? antagoniste compétitif ? antagoniste non compétitif ? Bmax ? DE ? dépendance ? dose-dépendant ? dose-réponse ? e ?et pharmacologique ? e ?et thérapeutique ? e ?ets indésirables ? e ?cacité ? IC Ki ? KD constante de dissociation ? ligand ? pharmacodépendance ? puissance ? récepteur ? sélectivité ? spéci ?que ? tolérance Faculté de Médecine de Strasbourg Module de Pharmacologie Générale DCEM Mécanismes d ? action des médicaments ? - C Loichot et M Grima - Mise à jour septembre CPlan Introduction Quanti ?cation de la liaison au récepteur Di ?érents types de récepteurs Données théoriques de la liaison au récepteur Approche expérimentale caractérisation d ? un récepteur par technique de liaison spéci ?que au récepteur binding Approche expérimentale fonctionnelle courbe dose-réponse Pour un agoniste - agoniste entier agoniste partiel notion de puissance et d ? e ?cacité Pour un antagoniste - compétitif - non compétitif - à activité intrinsèque Sélectivité Variabilité de la réponse pharmacodynamique Tolérance Pharmacodépendance Faculté de Médecine de Strasbourg Module de Pharmacologie Générale DCEM Mécanismes d ? action des médicaments ? - C Loichot et M Grima - Mise à jour septembre CIntroduction L ? e ?et d ? un médicament est lié à l ? interaction du médicament avec son site d ? action qui est généralement un récepteur mais qui peut aussi être une enzyme une protéine de transport un canal ionique ou un élément non encore identi ?é L ? interaction entre le médicament et son site d ? action implique une reconnaissance mutuelle des protagonistes le médicament doit avoir une certaine a ?nité pour son site d ? action Les di ?érentes cibles des médicaments sont ? Des récepteurs ex les antisécrétoires gastriques sont des antagonistes des récepteurs histaminiques H ? Des enzymes ex inhibition de l ? enzyme de conversion de l ? angiotensine par les IEC inhibition de l ? HMGcoA réductase par les statines ? Des protéines de transport elles permettent le transport des ions et petites molécules à travers les membranes cellulaires ex transport du glucose des ions Na Ex inhibition de la Na K ATPase par la digoxine inhibition de la H K ATPase dite pompe à protons par les inhibiteurs de la pompe à protons tels que l ? oméprazole ? Certains médicaments agissent par interaction