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Ribuot christophe p19 1 UE ?? Initiation à la Connaissance du Médicament Chapitre Les récepteurs à TM couplés aux protéines G Professeur Christophe RIBUOT Année universitaire Université Joseph Fourier de Grenoble - Tous droits réservés CLa diversité des c

UE ?? Initiation à la Connaissance du Médicament Chapitre Les récepteurs à TM couplés aux protéines G Professeur Christophe RIBUOT Année universitaire Université Joseph Fourier de Grenoble - Tous droits réservés CLa diversité des cibles RCPG famille de protéines à hélices transmembranaires couplés aux protéines G trimériques CLes RCPG ? Les récepteurs membranaires des médiateurs ?? médicaments agonistes antagonistes ? Environ récepteurs heptahélico? daux couplés aux protéines G ? trimériques RCPG ? Exemples récepteurs ? adrénergiques ?? et ? ? CLes RCPG -HT F Récepteur canal -ht A -HT -ht B Récepteurs de la sérotonine -HT révisée septembre CLes RCPG ? Récepteurs orphelins récepteurs clonés mais dont on ne connait pas le ligand endogène ? Pharmacologie inverse identi ?cation du ligand endogène synthèse de ligands sélectifs recherche de l ? utilisation thérapeutique CLes RCPG Nombre de résidus amino-acyls des RCPG de à plus de Modi ?é d ? après Landry Gies CLes RCPG le couplage Enzyme membranaire Enzyme membranaire Adénylate cyclase Canal ionique Enzyme cytosolique phospholipase C Modi ?é d ? après Landry Gies CLes RCPG classi ?cation Petits neuromédiateurs Hormones peptidiques neuropeptides Hormones glycoprotéiniques Famille a Hormones protéiniques de masse importante Famille b Famille c Ca GABA-B Glutamate Famille Famille Modi ?é d ? après Landry Gies CLes RCPG les protéines G ??s GTP ?? GTP ?? ? ??i GTP ??q GTP ?? GTP ?? ? Famille Gs Famille Gi Famille Gq Famille G Modi ?é d ? après Landry Gies CLes RCPG désensibilisation Agoniste Désensibilisation homologue ?? GTP ?? ? Recyclage vers la membrane ?? ? GRK Dégradation enzymatique Clathrine ? -arrestine ? Vésicule d ? endocytose Modi ?é d ? après Landry Gies CLes RCPG cas particulier ? Les récepteurs activés par une protéase PAR Clivage par la thrombine CLes récepteurs des opio? des ? Neuropeptides endogènes mêmes e ?ets que la morphine ? Ils assurent la transmission nerveuse dans la paroi intestinale la moelle épinière et le système limbique SNC ? Rôle dans la nociception ? Tous couplés à Gi o CLes récepteurs des opio? des Modi ?é d ? après Landry Gies CLes récepteurs des opio? des ? Action sur le système nerveux central MOSCONTIN ? La morphine est dotée d'une action Morphine analgésique dose-dépendante Sur les centres respiratoires et celui de la toux la morphine exerce dès les doses thérapeutiques une action dépressive La morphine provoque un myosis d'origine centrale Mydriase Myosis CMentions légales L'ensemble de cette ?uvre relève des législations française et internationale sur le droit d'auteur et la propriété intellectuelle littéraire et artistique ou toute autre loi applicable Tous les droits de reproduction adaptation transformation transcription ou traduction de tout ou partie sont réservés pour les textes ainsi que pour l'ensemble des documents iconographiques photographiques vidéos et sonores Cette ?uvre est interdite à la vente ou à la location Sa di ?usion duplication mise à disposition du public sous quelque forme ou support que ce soit mise en réseau partielles ou totales sont strictement réservées à l ? université Joseph Fourier UJF