Remerciez-le!

Remerciez @Admin pour avoir partagé cet document gratuitement, de la manière la plus simple, en partageant sur les réseaux sociaux.

NMZ KOUIDRAT B-lactamines Généralités Mode Caractéristiques Molécules Actions T

NMZ KOUIDRAT B-lactamines Généralités Mode Caractéristiques Molécules Actions Toxicité – Allergie Pénicillines : - Noyau B-Lacatame (action des lactamases) + noyau Thiazolidine -Noyau acide 6 amino- pénicillianique (6APA) essentielle  Contient un radical R (créer de nouvelles pénicillines) Absorption : - IV : rapide complète - IM : bonne absorption parfois douleur - VO : variable  stabilité en milieu acide gastrique  admin à distance des repas [C]pl = [C]tissulaire  [C] inférieure dans le SNC, œil et prostate -Passage Méningé par 3 mécanismes : 1- Perméabilité des méninges lors d’une méningite (imperméables sans méningites) 2- Inhibition des transports actifs qui Pénicillines et Céphalosporines  bactéricides (paroi) : bactéries synthétisant les peptidoglycanes : 1- Liaison aux PBP 2- Inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne 3- Activation des enzymes auto- lytiques de la paroi  lyse bactérienne -La sensibilité des bactéries dépend : -du Nbr de R-PBP -Quantité de peptidoglycane (G+ > G-) -Quantité de lipides, facteurs chimiques de liaison et de pénétration Résistance : 1- B-lactamases (génétique  plasmide) : Staph doré, Haemophilus, gonocoque, colibacilles 2- Absence de Perméabilité des couches superficielles 3- Absence de paroi : mycoplasme 4- Absence de PBP, ou inaccessibilité 5-Enzymes lytiques inactives (bactéries tolérant la péni) : Staph, Strepto, listeria  inhibées mais non détruits Benzylpénicilline (péni G) : 10 Mu + gentamicine  endocardite - Voie parentérale seulement car instable (acide gastrique) - IM : effet retard, [C] basse mais suffisante  prophylaxie RAA (strepto B-hémolytique) - Sensible aux pénicillinases - Précaution : ANTC d’allergie, IR, IC, réaction type Herxheimer (inflammation) 1- Méningite (méningo/pneumocoque) et endocardite (Strepto) 2- Gangrène gazeuse à clostridium 3- Infection cutanées à streptocoque 4- Otite moyenne aiguë 5-Erysipèle : infection cutanée à strepto, fébrile et éruptive : plaques rouges, douloureuses -L’allergène est le produit leur de dégradation ; la sensibilisation est proportionnelle à la dose -Plus fréquente en IV  choc anaphylactique rare -On donne alors de l’érythromycine (Macrolide) Effets : -Allergie (urticaires) -Troubles digestifs -Leucopénies -Augmentation transitoire des transaminases -Augmentation de la créatinémie -Encéphalopathies -Troubles du rythme cardiaque -Etat fébrile -Douleurs articulaires -La cloxacilline irrite les veines  phlébite au site d'injection Benzathine benzylpénicilline (extencilline*) : -Mélange de benzylpénicilline (péni G) et de benzathine -Une seule injection en IM ; la dose diffuse lentement pendant 3 à 4 semaines - Elle sert exclusivement contre le Treponoma pallidum  syphilis - Pharyngite streptococcique -Prophylaxie : rechute RAA -Syphilis en dehors du SNC Phénoxyméthylpénicilline (Péni V) : -VO : résorption à 60 %, 30 à 60 mn avant les repas -Infections bénignes des voies respiratoires hautes : Strepto, pneumo, gono -Relai de PéniG : sinusite, otite, scarlatine, érysipèle Pénicilline M  Anti-Staph :3 - >40 kg ; 250-1000mg/4-6h - Méticilline, oxacilline, cloxacilline (IV-la plus efficace) - Résistante aux pénicillinases -Spectre des pénicillines + Staph aureus -inactif contre S.a résistant à la méticilline  SARM repoussent la péni en dehors du LCR 3- Liaison aux protéines du LCR - Atteignent aussi les épanchements pleuraux, articulaires ou péricardiques Excrétion : - Urinaire - T½ Pl : ½ h à 1 heure (10h —> IR) - Excrétion par le lait maternel 3-15 % - Nafcilline : 80 % par voie biliaire 20 % par voie rénale Utilisation : -Poudre : Bonne conservation (4 C) -Solution : conservation 24h (20 C) -Résistance à la lyse Procaïne pénicilline - IM Effet prolongé 4-5 jours - Endocardite streptococcique - Syphilis et gonorrhée, chez les patients dont la compliance est douteuse - Effet neuro (procaïne) : vertiges, troubles auditifs, convulsions - Ne pas utiliser en IV et l’enfant < de 5 ans Aminopénicilline : -Large spectre -Amoxicilline (absorption +++) -Ampicilline Résistance par des pénicillases -Staph doré -1/3 E. coli (BG-) -1/10 Haemophilus Voie orale pour traiter : -Otite moyenne,Sinusite et bronchite chronique -Infections : dentaires (endocardites), des tissus mous et urinaires -Gonorrhées -Gastroentérite à salmonella (paratyphoïde) Effets des PeniG + : -Erythème mauculo- papuleux -Diarrhées Combinaisons inhibiteur des B-lactamases-pénicillines : Amoxicilline-acide clavulanique (augmentin*) Ticarcilline-acide clavulanique (claventin*) -Otite -Sinusite -Affections des tissus mous et des os -Infection urinaire - Hépatite aiguë - Allergie - Neutropénie - L’association n’est utilisée qu’en cas de résistance à l’amoxicilline ou à la ticarcilline Céphalosporines : Pénicillases résistantes (sauf exceptions) Céphalosporines 1ère G - VO-IV (céfazoline pics de [C] pl) - Abs intest [C]tis < [C]pl -Élmn rénale  créat : 20-50ml/mn: ½ de dose <20 ml/mn : ¼ de dose -Ne passe pas le LCR - Gram+ / Gram- : Céfazoline : IM/IV Prophylaxie : gynéco, ORL, gatrso, cardio, ortho -CG+ : Strepto, Staph doré, Pneumo -G- : E coli, protéus mirabilis, Klebsiella penumoniae -Moins actives sur serratia anaérobies, entérobacter, citobacter, protéus indole positif, voire inactive sur Pseudomonas aeroginosa (pyocyanique) PéniG + : Phlébite Douleur Troubles hématologiques  leuco- thrombopénie Céfalexine VO : -antibiogramme car coût élevé - Infections résistantes aux pénicillines après test sensib sensibilité Céfalotine Céphalosporines 2ème G Céfaclor, Céfamandole, céfonicide, Céfoxitine -Actifs sur G - : entérobactéries, Klebsellia, protéus Céfoxitine : IM/IV Prophylaxie chirurgicale Prophylaxie chirurgicale Anaérobies Diverticulites -Insomnie, confusion mentale, vertiges -Néphrite inodole positif moins actifs surG+ Péritonites -Ictère transitoire -Troubles des tests : hépatorénaux : fausses glucosurie et prophyurie ; prophyrines dans les urines, trouble métabolique de l’hème Céphalosporines 3ème G méningite: 30-50 SI/12h céfotaxime céftriaxone céfopérazone céfotétan moxalactam -Actifs sur G - (pseudomonas ++) -Traversent la barrière hémato- encéphalique- -Excrétion biliaire Céfotaxime IV/IM - Prophylaxie chirurgicale - G - Céftriaxone : 1 à 2g/j -Méningites : Haemophilus influenzae, pneumocoques septicémie d’étiologie inco IR / IH : ajuster la posologie selon les taux plasmatiques Chloramphénicol Généralités Mode Caractéristiques Actions Précautions Toxicité Isolé de streptomyces vénézuelae Forme cristalline stable, neutre, peu soluble Absorption : -VO : Palmitate de chloramphénicol : hydrolysé par l’intestin grêle donnant le chloramphénicol actif -Voie parentérale : Succinate de chloramphénicol  soluble ; hydrolysé par les tissus donnant le chloramphénicol actif Distribution : -Tous les liquides surtout LCR et SNC  [C] tissu cérébral = [C]pl Métabolisme : Inactivation (foie) à l’acide glucuronique ou Bactériostatique pour beaucoup de bactéries et rickettsies Bactéricide : Haemophilus influenzae Neisseria méningitidis et autres bactéroïdes : - Liaison à la s/u 50s du ribosome bactérien -Inhibe la synthèse protéique par Interférence dans l’incorporation des AA aux nouveaux peptides formés par blocage de la peptidyltransférase -Inhibe la synthèse protéique des mitochondries dans les Cellules hématopoïétiques de la moelle osseuse Résistance : -Mutants peu perméables à l’ATB : résistance lente sans résistance croisée avec d’autres ATB -Plasmides RTF (Resistance Transfer Factors) peuvent transmettre par conjugaison de résistances à plusieurs ATB à la fois (chloramphénicol, tétracycline, streptomycine) -La résistance transmise par plasmide : chloramphénicol- acétyltransférase  inactive le chloramphénicol -Large spectre -Infection grave à Haemophilus influenzae: méningite -Typhoïde -Conjonctivites bactériennes : en gouttes ophtalmo -Pas d’usage prolongé -Réduire posologie en cas d’IH ou d’IR -FNS -Interfère avec le développement des défenses immunitaires -Contre-indication : grossesse, allaitement -Toxique en cas d’utilisation par voie parentérale -Thrombo-leucopénie (réversible), anémie aplasique (fatale, parfois leucémie) -Syndrome gris du nouveau-né : Vomissements, teint gris, hypothermie, muscles flasques, choc et collapsus -Polynévrite ; névrite optique -Digest : TRT prolongé candidose buccale et vaginale, Nausées vomissements et diarrhées -Erythème multiforme -Interaction médicamenteuse : réduction en arylamines Elimination : -Urinaire : filtration et sécrétion tubulaire inhibe la dégradation de : phénytoïne (anti- convulsion et épilepsie  troubles neuro + somnolence), warfarine (anti-Vit K  hémorragies) tolbutamide (hypoglycémie) Tétracyclines Généralités Mode Caractéristiques Actions Précautions Toxicité -La chlortétracycline isolée du streptomyces auréafaciens -L’oxytétracycline isolée des streptomyces risomus Absorption : -Digestive : irrégulière incomplète dans la partie initiale du TD  le reste modifie la flore saprophyte -Elle est meilleure en l’absence de nourriture -Diminuée par le phénomène de chélation ; Ca, Mg, Fe, Al  lait, antiacides (alcalinisation du Ph intestinal) Distribution : -Tous les liquides sauf LCR -Traverse la barrière foetoplacentaire et arrive au sang fœtal Elimination : -10 à 50 % par voie rénale, -10 à 40 % voie fécale -Lait maternel -Bactériostatiques : Large spectre -Pénétration dans la bactérie (diffusion passive et transport actif)  [C]intraC > [C]extraC -Liaison réversible à la s/u 30s du ribosome  inhibition de la synthèse protéique Résistance : -Transmission par plasmide  transduction et conjugaison -Résistances croisées avec d’autres ATB : sulfamides, aminoglucosides, chloramphénicol -Doxycycline, Tétracycline Oxytetracycline : -Rechute de bronchite chronique -Brucellose -Infections G+/G- rickettsiose (Fièvre Q), mycoplasme, chlamydia (trachome : Kérato-conjonctivite contagieuse transmise par les mouches et les objets de toilette, caractérisée par la formation de follicules et une hyperplasie papillaire. Elle peut aboutir à la cécité/ Psittacose : maladie infectieuse des psittacidés (perroquets et perruches) transmissible à l’homme. Elle est caractérisée par un état fébrile et des infiltrats pulmonaires) -Ne pas prescrire chez la femme enceinte et qui allaite et les enfants < 10 ans -Les préparations IV contiennent du Mg  risque de blocage neuromusculaire si injection IV rapide. -Etre prudent chez : 1-Les digitalisés 2-Troubles de la conduction auriculo- ventriculaire 3-Myasthénique -Pas de contre- indications en cas d’IR -Digestive : nausées, vomissements, candidoses intestinale et ano-vaginale -Osseuse : effet chélateur (Ca) déformation et fragilisation dentaire -Hépatique : uploads/Finance/ b-lactamines-meningite-et-endocardite-gangrene-gazeuse-infection-cutanees-otite-moyenne-aigue-erysipele.pdf