Remerciez-le!

Remerciez @Admin pour avoir partagé cet document gratuitement, de la manière la plus simple, en partageant sur les réseaux sociaux.

Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculair

Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 1 PHARMACOLOGIE GENERALE et EXPERIMENTALE PHARMACOLOGIE GENERALE et EXPERIMENTALE Dr LAHOUEL Mesbah lahouelmesbah@yahoo.fr Dr LAHOUEL Mesbah Laboratoire de Toxicologie Moléculaire. Faculté des Sciences. Université de JIJEL. Algérie lahouelmesbah@yahoo.fr Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 2 Matières enseignées en 3ème année Licence Pharmacologie Expérimentale Matières enseignées en 3ème année Licence Pharmacologie Expérimentale Semestre 1 •UEF4 : pharmacologie générale et expérimentale12 crédits (Coeff x 4) •UEF5 : physiopathologie des grandes fonctions10 crédits (Coeff x 3) •UED3 : pharmacognosie et galénique08 crédits(Coeff x 2) Semestre 1 • UEF4 : pharmacologie générale et expérimentale 12 crédits (Coeff x 4) • UEF5 : physiopathologie des grandes fonctions 10 crédits (Coeff x 3) * physiologie (Coeff x 3) * pathologie ( Coeff x 2) * sémiologie ( Coeff x 1) • UED3 : pharmacognosie et galénique 08 crédits (Coeff x 2) * pharmacognosie ( Coeff x 2) * galénique ( Coeff x 1) Semestre 2 •UEF 6 : Toxicologie 08 crédits(Coeff x 3) •UEF7 : Mécanismes pharmacobiochimiques 08 crédits(Coeff x 3) •UED4 : Pharmacocinétique et biodisponibilité 08 crédits(Coeff x 2) •UET3 : Analyse statistique des résultats 06 crédits(Coeff x 1) Semestre 2 • UEF 6 : Toxicologie 08 crédits (Coeff x 3) • UEF7 : Mécanismes pharmacobiochimiques 08 crédits (Coeff x 3) • UED4 : Pharmacocinétique et biodisponibilité 08 crédits (Coeff x 2) • UET3 : Analyse statistique des résultats 06 crédits (Coeff x 1) Thèmes TD / TP 1- Un sujet par trinôme 2- une semaine sur deux (alternance TD/ TP) 3- Un Compte rendu bien résumé de 10 pages maximum 4- Exposé Oral suivi de débat 5- Réalisation expérimentale et présentation du TP par le trinôme Thème 1- Activité antipyrétique et antalgique Thème 2- Activité anti-inflammatoire Thème 3- Activité antibactérienne et antiparasitaire (antidiarrhéique) Thème 4- Activité antidiabétique et antihypertensive Thème 5- Activité antiulcéreuse Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 3 Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 4 Chapitre 1 Chapitre 1 Notions Générales de Pharmacologie Notions Générales de Pharmacologie Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 5 UEF1, Matière 1 : Pharmacologie Générale et Expérimentale UEF1, Matière 1 : Pharmacologie Générale et Expérimentale I : PHARMACOLOGIE GENERALE: CHAPITRE 1..NOTIONS GENERALES DE PHARMACOLOGIE CHAPITRE 2..ETAPES DE RECHERCHE D’UN MEDICAMENT CHAPITRE 3..Les BIOMEMBRANES CHAPITRE 4..LA SIGNALISATION CELLULAIRE CHAPITRE 5..PHARMACODYNAMIE CHAPITRE 6..NOTIONS DE PHARMACOCINETIQUE II : PHARMACOLOGIE SPECIALE CHAPITRE 7.. LES ANTIINFECTIEUX CHAPITRE 8.. LES MEDICAMENTS DU CŒUR ET DES VAISSEAUX CHAPITRE 9.. LES MEDICAMENTS DU TUBE DIGESTIF CHAPITRE 10..LES MEDICAMENTS ANTICANCEREUX CHAPITRE 11..LES MEDICAMENTS DU SYSTEME NERVEUX Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 6 Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 7 C’est Quoi la Pharmacologie? C’est Quoi la Pharmacologie? C’est l'ensemble des connaissances relatives à la découverte, à l'étude et à l'utilisation des médicaments chez l'Homme et l’animal. 1- étude des réponses à l’administration des substances : * évaluation de l’efficacité des médicaments: essais précliniques et cliniques * étude du devenir des molécules dans l’organisme: pharmacocinétique 2- détection, évaluation, compréhension et prévention des risques d’effets indésirables des médicaments : pharmacovigilance 3- évaluation des conséquences médico-économiques d’un médicament par l’analyse des rapports coût/efficacité, coût/utilité du médicament avant et après A.M.M.(autorisation de mise sur le marché) : pharmaco économie 4- caractérisation de l’utilisation des médicaments dans les différentes populations ou groupes sociaux : pharmaco épidémiologie 5- variation des effets ou de la cinétique des médicaments en fonction des caractéristiques génétiques de l'individu : pharmacogénétique Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 8 LES DOMAINES DE LA PHARMACOLOGIE : 1.. LA PHARMACIE CHIMIQUE :2.. LA PHARMACOTOXICOLOGIE•la sensibilité de l’organisme •l’influence de la constitution chimique•les associations médicamenteuses3.. LA PHARMACIE GALENIQUE LES DOMAINES DE LA PHARMACOLOGIE : 1.. LA PHARMACIE CHIMIQUE : étudie la préparation, les essais et les dosages. 2.. LA PHARMACOTOXICOLOGIE : étudie l’action physiologique des médicaments sur l’organisme. Elle cherche à établir la relation entre, • la sensibilité de l’organisme au médicament ; tolérance et intolérance. • l’influence de la constitution chimique sur l’activité médicamenteuse… • les associations médicamenteuses ; synergie et antagonisme. 3.. LA PHARMACIE GALENIQUE : étudie les méthodes de conception des médicaments. Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 9 C’est quoi un médicament ? C’est quoi un médicament ? •Les médicaments sont composés de principes actifs et d’excipients et sont présentés sous une forme galénique Selon l’article L 511 du Code de la Santé Publique Français (23.09.67): • “On entend par médicament, toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal, en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques”. • Les médicaments sont composés de principes actifs et d’excipients et sont présentés sous une forme galénique. Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 10 La Nature des médicaments 1* Les petites molécules (PM < 1000) : Elles ont des caractéristiques physico-chimiques qui leurs permettent d’être absorbées par toutes les voies d’administration. Elles sont le plus souvent obtenues par synthèse chimique et parfois par extraction à partir d’organismes vivants (plantes, algues, bactéries, etc.). Elles forment 90 % de la pharmacopée actuelle. 2* Les macromolécules , de nature : - Protéique : Les protéines recombinantes sont des protéines naturelles à activité biologique, le plus souvent de nature humaine et obtenues par génie génétique. Il peut s’agir d’anticorps monoclonaux partiellement ou complètement humanisés destinés à inhiber une activité biologique non désirée. - Oligonucléotidique : Des séquences d’ADN ou d’ARN peuvent être utilisées pour mimer des activités géniques (thérapie génique) ou, au contraire, inhiber sélectivement l’expression de gènes déterminés (anti-sens – dirigés contre la séquence codante ou leurres inhibant l’activité des séquences régulatrices 3* Les entités macromoléculaires : Elles ont pour but, actuellement, de vectoriser des séquences nucléotidiques vers leur site d’action. On distingue les vecteurs viraux, des vecteurs non viraux (liposomes , …). 4* Les cellules (Thérapies cellulaires) : L’objectif des thérapies cellulaires et de remplacer ou rétablir les fonctions d’un tissu ou d’un organe en y transférant les cellules adéquates. Les techniques mis en jeu sont celles de la biologie cellulaire mais aussi de l’ingénierie tissulaire avec utilisation des biomatériaux comme support ou comme matériel d’isolation. Les cellules utilisées peuvent être matures (transfusion sanguine) ou immatures (cellules souches), Les cellules souches peuvent être pluripotentes. Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 11 GLYCOBIOLOGIE GLYCOBIOLOGIE La glycobiologie est devenue une discipline à part entière avec le développement des connaissances sur le rôle biologique et les relations structure-activité des dérivés glycoconjugués naturels : • dérivés de chondroïtine sulfate • rôle des sucres dans la reconnaissance antigénique • lectines La glycobiologie est devenue une discipline à part entière avec le développement des connaissances sur le rôle biologique et les relations structure-activité des dérivés glycoconjugués naturels : • dérivés de chondroïtine sulfate • rôle des sucres dans la reconnaissance antigénique • lectines Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 12 Types de structure sur lesquelles agissent les médicaments Types de structure sur lesquelles agissent les médicaments •L’activité biologique•Ainsi, l’interaction du médicamentavec sa cible • L’activité biologique de la majorité des médicaments résulte de leur interaction avec des macromolécules. • Ainsi, l’interaction du médicament avec sa cible moléculaire va déclencher une cascade d’évènements qui aboutira à un effet pharmacologique Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 13 •Ehrlich et L'angle il y a un siècle constataient l'existence d’une relation entre la dose administrée et l'effet obtenu * Clark développa l'hypothèse selon laquelle l'interaction médicament- récepteur est une réaction réversible gouvernée par la loi d'action de masse. Selon cette théorie de l'occupation des récepteurs, l'effet pharmacodynamique du médicament est proportionnel au nombre de récepteurs occupés. Cours de Pharmacologie Dr Lahouel Mesbah, Laboratoire de Toxicologie Moléculaire 14 Les cibles d’action d’un médicament sur les cellules sont : 1. Récepteurs : Ce sont des macromolécules dont la fonction est de lier un ligand (ici le médicament) et de convertir cette interaction en un effet. Pour cela, ces récepteurs peuvent être couplés avec des enzymes ou des canaux ioniques. Un des principaux type est représenté par les récepteurs couplés à une protéine G 2. Canaux ioniques : Ces cibles sont représentées par un canal ionique (cationique ou anionique). La liaison du médicament sur un site de reconnaissance du canal modifie sa conformation et donc sa conductance. Ainsi un canal peut être activé ou inhibé 3. Enzymes : Un certain nombre de médicaments agissent directement sur des enzymes. Il s’agit d'activer ou d’inhiber leur activité catalytique ou alors de détourner leur activité pour diminuer le rôle de la protéine normalement synthétisée. Il existe également une catégorie de récepteurs-enzymes associant dans la même structure un site de fixation et de reconnaissance du ligand et une activité enzymatique (tyrosine kinase…) 4. Transporteurs de molécules : Le transport des uploads/Science et Technologie/ chapitre-1-notions-generales-pharmacologie.pdf