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INSC Pharmacologie du SNA Classifications des médicaments du SNA : 1. Parasympa

INSC Pharmacologie du SNA Classifications des médicaments du SNA : 1. Parasympathomimétiques : substances ayant des effets identiques ou particulièrement identiques à ceux provoqués par la stimulation physiologique du système parasympathique. 2. Sympathomimétiques : substances ayant des effets identiques ou particulièrement identiques à ceux provoqués par la stimulation physiologique du système sympathique. 3. Parasympatholytiques : substances qui détruisent les effets du PS 4. Sympatholytiques : substances qui détruisent les effets du Sympathique Parasympathomimétiques 1) Introduction : une substance est parasympathomimétique si son action est semblable à celle de l’excitation du nerf PS. Les substances PSM se divisent en : Substances à action directe : agissent au niveau de l’organe innervé, prennent la place de l’ACH. Substance à action indirecte agissant sur le blocage des cholinestérases. A. Les substances à action directe : ce sont des substances qui agissent directement au niveau des récepteurs, ils prennent la place du médiateur physiologique(ACH). Les substances sont : Muscarine et acétylcholine Pilocarpine et analogues structuraux de l’ACH  METHACOLLINE  CARBACHOLLINE  BETANECHOLINE NB : MUSCARINE n’est pas utilisée en thérapeutique pour ses causes toxiques. Les effets pharmacologiques : Glandes : Une hypersécrétion des glandes lacrymales, salivaires et sudorales. T ube digestif : crampes, augmentation du péristaltisme intestinal. Poumon : bronchoconstriction Cœur+vaisseaux : bradycardie, vasodilatation (non utilisés en thérapeutique) Acétylcholine : c’est un médiateur physiologique mais elle est aussi synthétisée et peut être utilisée en thérapeutique. Elle agit différemment lorsqu’elle est administrée à faible dose ou à forte dose. 1) A faible doses : elle entraine une action muscarinique pure avec : Bradycardie, vasodilatation, INSC Page 1 INSC Augmentation du péristaltisme Bronchoconstriction Hypersécrétion Myosis (œil) 2) A fortes doses : inversion de tous ces effets car ce sont les récepteurs nicotiniques qui sont excités. PILOCARPINE : substance d’origine naturelle, c’est une substance utilisée en TPTQ, elle à une spécificité d’action à 2 niveaux : Œil : elle entraine un myosis (dans le TRT du glaucome : augmentation de la pression intra oculaires). B. Les substances à action indirecte : ESERINE : c’est une substance parasympathomimétique indirecte par elle-même elle est dépourvue de l’activité PSM mais elle détruit les cholinestérases, ce qui à pour effet d’augmenter la concertation en ACH Et donc produire un effet durable. Usage TPTQ de l’ESERINE Pour provoquer le myosis et pour traiter le glaucome Utilisé en cas d’atonie des l’appareil digestif en post opératoire (iléus paralytique) Les parasympatholytiques Généralités : Les substances PSL sont classées en alcaloïdes naturels et dérives de synthèse Les substances de synthèses sont plus intéressantes car ont développées une sélectivité importante. A. Les PSL naturels : ATROPINE, SCOPOLAMINE L’action des ces substances est antagoniste de l’action de l’ACH. Elles n’agissent pas sur le nerf mais sur un l’organe, en relâchant les fibres musculaires lisses. ARTOPINE : Œil : elle entraine une mydriase Cœur : tachycardie T ube digestif, voies urinaires et utérus : actions antispasmodiques par relâchement des FML ; Glandes : sécheresse de la bouche, soif. Les indications thérapeutiques : elles découlent de l’effet pharmacologique de ces substances : Diarrhées : l’atropine diminue le péristaltisme intestinal Ulcère gastrique : les atrophiques agissent sur la sécrétion acide à jeun (en dehors des repas) ; c’est pour cela qu’ils sont indiqués le soir au coucher afin de réduire la sécrétion acide durant la nuit ; Coliques nephretiques et coliques hépatiques : ce sont des douleurs dues a un spasme des fibres musculaires lisses. Assèchement de l’arbre trachéo-bronchique : au cours des interventions chirurgicales, bronchoscopies. INSC Page 2 INSC Ophtalmologie : mydriatique lors de la pratique du fond d’œil. Affections hivernales : diminuer les secrétions nasales lors du rhume et de la grippe. B. Parasympatholytiques de synthèse : Ils ont une action inhibitrice plus sélective sur la sécrétion gastrique. Les sympathomimétiques A. Les SM directs : 1. Définition : ce sont des substances qui stimulent le système nerveux sympathique. elles miment l’action de l’adrénaline elles sont dite adrénergiques. 2. Classification a) Les substances Physiologiques (catécholamines) : les SM directs agissants sur les organes innervés par le nerf sympathique Il convient de distinguer deux groupes d’actions selon qu’ils agissent sur les récepteurs α ou β. Adrénaline : agit sur les récepteurs α et β (1 ,2) Noradrénaline : agit plus spécifiquement sur les récepteurs α Stimulation du récepteur organes alpha béta Cœur / Β1 : augmentation de la force de contraction, l’automatisme, conduction Vaisseaux vasoconstriction Β1 : vasodilatation Bronches / Β2 : broncodilatation Œil mydriase / utérus contraction B2 : relâchement Effet pharmacologique Cœur : A et NA donnent un effet isotrope+ (force de contractilité) et augmentent le DC par l’augmentations de la FC =effet chronotrope+ (effets propre à l’adrénaline) Vaissaux : l’adrénaline et la NA provoque une vasoconstriction. Glandes : salivaires =hyper salivation. Sudoripares= sueurs+reflexe pilomoteur (redressement du poil). Effets métaboliques : hyperglycémie. Indications : elles découlent de l’effet pharmacologique L’asthme bronchique : qui est une maladie respiratoire d’origine inflammatoire et allergique caractérisée pas une broncho constriction, celle-ci peut se traiter par des sympathomimétiques comme l’adrénaline. Réactions allergiques : l’adrénaline est très efficaces contres les réactions allergiques graves. INSC Page 3 INSC ORL : décongestionnants nasaux associant des SM+anesthésiques locaux. (Exp : xylocaine+adrénaline) b) Les substances pharmacologiques : L ’isoprénaline : C’est le type de stimulants des récepteurs B1 et B2 Elle provoque une tachycardie, une vasodilatation Diminue le péristaltisme intestinal Augmente la sécrétion glandulaire Dobutamine : Stimulateur propre des récepteurs B2 Substance dérivée de la dopamine, possède un rôle TPTQ important lors des arrêts cardiaques et des états de chocs pour ses propriétés inotropes+ Slbutamol( ventoline) terbutaline(bricanyl) Ce sont des stimulateurs propres des récepteurs B2 regroupés sous le nom de B 2 mimétiques Ce sont de puissants bronchodilatateurs d’où leur indication lors de la crise d’asthme en première intention Le salbutamol est mieux résorbé est largement plus utilisé en aérosol, comprimés et sirops. Il est aussi indiqué en obstétriques, car il est relaxant de l’utérus empêchant les accouchements prématurés. Ritordine C’est aussi un stimulant sélectif des récepteurs adrénergiques B2 de l’utérus donc indiqués dans les menaces d’accouchements prématurés. B. Les SM indirects : Mécanisme d’action : Ils induisent une augmentation de la production da noradrénaline par : Stimulation des enzymes responsables de la biosynthèse de la NA Inhibition des enzymes responsables de la dégradation de la NA Inhibition de recapture de la NA Après administration de SM indirects, le taux des catécholamines augmentent. Ephédrine et ses analogues structuraux (métaraminol, tyramine, néosinéphrine) : leur effet est le même que la noradrénaline. Les sympatholytiques Ce sont des substances capables de s’opposer par quel mécanisme que ce soit aux effets de l’excitation du système sympathique. Nous les diviserons en Sympatholytiques proprement dits Antagonistes des catécholamines INSC Page 4 INSC 1. Sympatholytiques proprement dits : Ils agissent sur un niveau quelconque de la fibre nerveuse mais avant les récepteurs : Action inhibitrice sur les centres sympathiques Empêchent la libération des catécholamines Inhibent leur synthèse Occupent le lieu de leur stockage par des faux transmetteurs Effets pharmacologiques : Diminution du tonus sympathique=hypotension artérielle Ils sont anti hypertensifs Les faux médiateurs : Les médicaments sots L ’alphaméthyldopa (aldomet*) : elle se substitue à la dopa dans la chaine de synthèse de la NA, il en résulte la synthèse de l’alphaméthylnoradrénaline à la place de la NA, il prend le nom de faux médiateur, ce dernier est 100 fois moins actif que la NA. Leurs fixation sur le récepteur alpha est sans effet. Effet pharmacologique : est antihypertenseur Ganéthidine (Isméline) : elle prend a place de la NA dans les lieus de stockage, celle-ci a un effet sympatholytique durable, elle à la même indication que l’alphaméthyldopa. Réserpine : il s’agit d’un neuroleptique mais à une action sur le SNA en déprimant le tonus sympathique, Effet pharmacologique : est la destruction des lieux de stockage des catécholamines= effet antihypertenseur 2. Les antagonistes des catécholamines : A. Les alpha-bloquants : Ils sont aussi appelés adrénolytiques alpha, ce sont des antagonistes compétitifs des catécholamines. Plusieurs substances synthétisées et utilisées en thérapeutique : les plus utilisées sont : le dihydroergotamine( HDE*) , antimigraineux clonidine( catapressan*) labetolol( trandate*) Effet pharmacologique : chute de la pression artérielle par chute du tonus sympathique. B. les adrénolytiques béta ou beta bloquants : Effet pharmacologique : Sur le cœur et vaissaux les adrénolytiques diminuent toutes les fonctions du cœur elles ont un effet chronotrope- (diminution de la FC et bradycardie) inotrope- Il en résulte une chute de la TA, diminution du travail cardiaque, et par conséquent une réduction du travail du cœur et de sa consommation en oxygène. Ils sont indiqués dans le traitement de l’HTA dans le traitement l’angine de poitrine (voir cours) Ils sont contre-indiqués en cas de maladie asthmatique car ils sont bronchoconstricteurs. INSC Page 5 uploads/Finance/ 17-pharmacologie-du-sna.pdf