Remerciez-le!

Remerciez @Admin pour avoir partagé cet document gratuitement, de la manière la plus simple, en partageant sur les réseaux sociaux.

Fiche chimie mec FICHES CHIMIE MED Dé ?nition Hit candidat médicament Lead tête de série Clairance La clairance est la capacité d'un tissu organe ou organisme de débarrasser un liquide biologique d'une substance donnée I- Intro Plusieurs phase clinique po

FICHES CHIMIE MED Dé ?nition Hit candidat médicament Lead tête de série Clairance La clairance est la capacité d'un tissu organe ou organisme de débarrasser un liquide biologique d'une substance donnée I- Intro Plusieurs phase clinique pour le développement d ? un médicament et sa mise sur le maché - Phase Découverte test pré clinique Phase I test de toxicité posologie e ?ets secondaire an et demi - Phase II Test d ? e ?cacité sur des malades volontaires ans - Phase III E ?cacité sur un plus grand nombre de malade dossier de mise sur le marché ans et demi - Phase IV Phamarcovigilance Sachant que l ? entreprise doit présenter toutes les données aux autorités sanitaires Le Drug Discovery Identi ?cation de la cible biologique Exploration Sélection de Hit candidat médicament Découverte de Hits et sélections d ? un Lead tête de série A ?nement de la biologie Essais in vitro Optimisation du lead - Meilleur relation structure activité et meilleur relation structure propriété Etudes préclinique développement du médicament - Toxicité formulation synthèse à grande échelle Chimie Méd Intersection entre la chimie et la pharmacologie ?? Compréhension modi ?cation de la structure des molécules pour amélioration des prop médicamenteuses ?? Objectif Découverte des activités de la molécule pharmacologique Chimie Méd Multidimensionnelle piliers Pharmacodynamique PK-ADME toxicologie physicochimie Multidisciplinaire Orga Analytique Physique Pharma Physio Medecine Les piliers - Pharmacodynamique Co In uence du médicament sur le système biologique o Décrit par sa Relation Structure Activité - PKADME Pharmacocinétique Absorption Distribution Métabolisme Elimination o In uence du système biologique sur la molécule o Etude Relation Structure Propriété ? Pharmacodynamique PK-ADME réciproque - Toxicologie Di ?cile à prédire mais NON NEGOCIABLE o LD ED dose léthale dose d ? e ?cacité max pour PS Indice grand marge sécurité médicament grand Physicochimie Négligé par les chimiste mais hante les développeurs du médicaments PS Corps machine de destruction massive qui fais appel à de nombreuses enzymes Grave chaud de faire une molécule qui réside dans le site actif longtemps II- Drug Target space Espace cible du médicament Mot clefs Recepteur Cible thérapeutique Molécule de signalisation Activation d ? enzyme Agoniste Antagoniste En gros ce qui se passe Des récepteurs vont venir chopper des molécules de signalisation des messager ces derniers vont se ?xer sur le récepteur ? ? et ensuite l ? interaction entre les deux va faire que l ? enzyme en dessous du récepteur va être activé ou désactivé Force motrice d ? une interaction médicament récepteur formation de complexe stable à basse énergie A ?nité pour le récepteur mesuré par la constante de dissociation Kd Kd faible a ?nité drogue récepteur grande Utilisation d ? enzyme en tant que cible thérapeutique ?? Les enzymes catalyse des réactions chimiques donc accroit la vitesse des réactions chimiques ?? Fonctionne en présence de cofacteur et très spéci ?que Di ?érents mécanisme de catalyse de l ? enzyme du substrat en produit Catalyse par proximité et orientation enzyme bloque des substrat dans leur conformation réactive