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La liaison des medicaments aux proteines plasmatiques

LA LIAISON DES MÉDICAMENTS AUX PROTÉINES PLASMATIQUES la médicament de liaison aux protéines plasmatiques Il est le paramètre pharmacocinétique plus important pour déterminer la distribution d'un drogue de sang à textiles Ce phénomène est la création de faibles liens et réversible entre un médicament et un site spéci ?que d'un protéine plasma LA FORMATION DE PROTÉINES PHARMACORÉSISTANTE L'hypothèse d'un médicament à travers di ?érentes voies d'administration qui fournissent une distribution systémique intraveineuse intramusculaire sous-cutanée et par voie orale implique son transport dans sang Cela signi ?e que pour une dose donnée et prise par rapport à biodisponibilité une certaine quantité de médicaments sera toujours possible de trouver dans sang Ici le médicament est distribué dans une action gratuite et une part liée aux protéines plasmatiques suivantes cinétique Protéines médicament ? protéine médicament complexe Le lien se fait gr? ce à la présence de sites de liaison de protéines spéci ?ques peuvent dans une plus ou moins faible et souvent réversible le médicament pris On peut par exemple imaginer comment une molécule qui présente une certaine quantité de groupesatomiques chargé négativement Il doit être lié par un fragment de protéine qui a une charge positive Compte tenu de cet exemple on peut donc comprendre pourquoi la majorité des médicaments anionique principalement acides faibles l'attache 'albumine A l'inverse les molécules de base se lient avec une a ?nité élevée avec le -glycoprotéine acide Le lien avec d'autres protéines plasmatiques est cependant beaucoup plus faible Certains médicaments tels que hormones posséder la liaison d'une protéine spéci ?que exemple classique est le 'hormone thyro? dienne qui se lie à la globuline liant la thyroxine Les médicaments peuvent se lier ainsi L 'albumine en particulier si elles sont des acides faibles la -glycoprotéine acide en particulier des molécules de base des protéines de transport spéci ?ques dans le cas des médicaments tels que les ?strogènes-progestatifs les corticostéro? des et les hormones thyro? diennes D'autres protéines plasmatiques dans un pourcentage négligeable PHARMACOCINÉTIQUE PERTINENCE Le degré de liaison est exprimée en pourcentage et se calcule en divisant la quantité de médicament lié aux protéines plasmatiques pour la quantité totale de médicament présente dans le plasma Par exemple si mg d'un médicament d'une quantité totale de mg ont été liés aux protéines plasmatiques le pourcentage de liaison serait de La liaison aux protéines emprisonne ? le médicament dans le compartiment sanguin ceci signi ?e que seule la partie non liée est libre de se di ?user dans les tissus et d'exercer un e ?et biologique De même seul le quota libre peut être métabolisé et éliminé A partir de ces données il est également possible de déduire la présence d'un e ?et de saturation ? en ajoutant des doses croissantes de médicaments que vous en premier lieu le médicament se lie à des protéines pour ensuite introduire lentement d'une manière augmentant proportionnellement quota libre À un moment donné le médicament aura lié toutes les protéines et chaque dose supplémentaire vous aurez une augmentation directe du quota libre sans