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Pharmacologie des anti xa et m canismes d action 2014 archives of cardiovascular diseases supplements

Archives of Cardiovascular Diseases Supplements - Disponible en ligne sur www sciencedirect com ISSN - Supplements Anticoagulants stratiÀcation du risque en pathologie cardiovasculaire Numéro réalisé avec le soutien institutionnel du laboratoire Bayer HealthCare Tome ?? N ?? Mars Pharmacologie des anti-Xa et mécanismes d ? action Pharmacology and mechanisms of action of Xa inhibitors anticoagulants MOTS CLÉS Pharmacologie Anticoagulant Inhibiteurs anti-Xa directs Rivaroxaban Apixaban Dabigatran KEYWORDS Pharmacology Anticoagulant Direct anti-Xa inhibitors Rivaroxaban Apixaban Dabigatran J -E Salem J -S Hulot CIC Paris-Est service de pharmacologie Institut cardiométabolisme et nutrition ICAN groupe hospitalier Pitié-Salpêtrière Paris France Résumé La famille des anticoagulants oraux s ? agrandit et les anticoagulants oraux directs s ? annoncent comme l ? une des grandes révolutions thérapeutiques notamment après l ? autorisation de leur utilisation chez les patients en Àbrillation atriale par les autorités réglementaires Cependant ces médicaments ne sont pas dénués de particularités et nous aborderons dans cette revue de la littérature les principales caractéristiques pharmacologiques des nouveaux anti-Xa oraux directs ? Elsevier Masson SAS Tous droits réservés Summary The oral anticoagulant family is growing and the new oral anticoagulants have been heralded as an important therapeutic revolution particularly after receiving regulatory authority approval for their use in stroke prevention in patients with atrial ?brillation However these drugs have some speci ?c features In this review we shed light on the main pharmacological characteristics of the new direct anti-Xa inhibitors ? Elsevier Masson SAS All rights reserved Auteur correspondant Adresse e-mail jean-sebastien hulot psl aphp fr J - S Hulot ? Elsevier Masson SAS Tous droits réservés C J -S Salem et al Abréviations AOD Anticoagulants oraux directs CCP Concentré complexe prothrombinique FA Fibrillation atriale INR International normalized ratio PFC Plasma frais congelé PGP P-glycoprotéine SCA Syndrome coronaire aigu TVP Thrombose veineuse profonde Introduction Il aura fallu attendre plusieurs décennies avant de voir la famille des anticoagulants oraux s ? agrandir À défaut d ? autres thérapeutiques les antivitamines K ont pendant longtemps représenté le seul recours possible pour obtenir une anticoagulation orale sur le long terme Pourtant les antivitamines K sont loin d ? avoir le proÀl antithrombotique idéal notamment en raison de leur index thérapeutique étroit de leur délai d ? action relativement lent de l ? existence de nombreuses interactions notamment avec les comédications et de la nécessité d ? une surveillance biologique étroite du niveau d ? anticoagulation Il existait donc une forte motivation pour trouver des anticoagulants oraux directs pouvant être administrés par voie orale et permettant d ? obtenir une anticoagulation plus stable sur le long terme Cette option existe aujourd ? hui avec l ? arrivée des anticoagulants oraux directs qui regroupent deux types de molécules di ?érentes les anticoagulants anti-IIa directs ou antithrombine et les anticoagulants anti- IIa directs En se situant à la jonction des voies de coagulation intrinsèque et extrinsèque les facteurs Xa et IIa sont en e ?et des cibles de choix pour obtenir une anticoagulation efÀcace et prolongée Fig Il faut d ? emblée