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Les betabloquants 1 LES BETABLOQUANTS www thebma ever com Dr A SA? Ma? tre-assistante en médecine interne Service de médecine interne CHU Batna CINTRODUCTION Les bêtabloquants sont des médicaments qui constituent une famille d ? antagonistes compétitifs s

LES BETABLOQUANTS www thebma ever com Dr A SA? Ma? tre-assistante en médecine interne Service de médecine interne CHU Batna CINTRODUCTION Les bêtabloquants sont des médicaments qui constituent une famille d ? antagonistes compétitifs spéci ?ques des récepteurs bêta adrénergiques notamment au niveau cardiaque ainsi qu'au niveau des vaisseaux et des bronches CRAPPEL PHYSIOLOGIQUE L'adrénaline agit par dé ?nition sur tous les récepteurs adrénergiques Alpha et Bêta Les récepteurs bêta-adrénergiques sont de trois types ? Récepteurs Bêta- Ils sont situés au niveau du c ?ur et des reins L'activation de ces récepteurs adrénergiques Bêta entraine une activation cardiaque donc la contraction des ?bres myocardiques une augmentation de la sécrétion de rénine C ? Récepteurs Bêta- Ils sont situés au niveau des ?bres musculaires lisses du poumon de l'utérus ainsi que dans les vaisseaux coronaires Ces récepteurs servent à relaxer les ?bres Au niveau du poumon ils provoquent une bronchodilatation d'o? l'utilisation des Bêta -mimétiques dans l'asthme Au niveau des coronaires ils provoquent une dilatation augmentant de la perfusion cardiaque et permettent ainsi une augmentation de la fréquence cardiaque dû aux récepteurs Bêta- ? Récepteurs Bêta- Les récepteurs béta -adrénergiques jouent un rôle important dans la relaxation des ?bres musculaire lisses de l'utérus de la vessie et des vaisseaux sanguins CLES DIFFERENTS TYPES DE BETABLOQUANTS Ca - Selon les propriétés pharmacocinétiques ? Les bêtabloquants liposolubles Les bêtabloquants liposolubles ont une forte résorption digestive de l'ordre de avec une forte ?xation protéique et un passage des membranes biologiques important avec forte métabolisation hépatique leur élimination est surtout biliaire Exp Propranolol métoprolol labetolol ? Les bêtabloquants hydrosolubles la résorption digestive est incomplète avec un passage transmembranaire et une ?xation protéine faible et une très faible métabolisation hépatique et une élimination surtout rénale Exp ATENOLOL ? Les bêtabloquants mixtes métabolisés par le foie mais éliminés aussi par le rein qui ont une faible variabilité des taux sanguins en cas d'insu ?sance hépatique ou rénale Il est à noter que le premier passage hépatique est plus important en cas d'administration orale que lors de l'administration parentérale Cb -Selon la sélectivité - Les Bêtabloquants cardiosélectifs Agissent sur les récepteurs bêta situés au niveau du c ?ur et donc ils limitent en fait les e ?ets liés au blocage des récepteurs bêta vasoconstriction bronchoconstriction et hypoglycémie - l'activité bêta agoniste partielle ou activité sympathomimétique intrinsèque ASI permet de limiter la bradycardie par e ?ets chronotropes négatifs de tous les bêtabloquants et minore le risque d'aggravation des phénomènes de Raynaud CMODE D ? ACTION DES BETABLOQUANTS C -Au niveau du c ?ur -Ils diminuent la fréquence cardiaque e ?et chronotrope négatif -Ils diminuent la force cardiaque e ?et inotrope négatif -Ils diminuent la conduction auriculoventriculaire e ?et dromotrope négatif -Ils diminuent l ? excitabilité myocardique e ?et bathmotrope négatif -Ils diminuent le débit cardiaque C -Autres actions -Hypotensives -Métaboliques diminution de l ? activité rénine plasmatique inhibition de la lipolyse diminution du HDL cholestérol inhibition de la glycogénolyse aggravation de l ? hypoglycémie -Diminution de la tension oculaire