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Pharmaco cine tique Pharmacocinétique M Pourrat Service Pharmacie Hôpital Beaujon CIntroduction Pharmacocinétique Étude du devenir d ? un principe actif PA contenu dans un médicament dans l ? organisme phases Absorption Distribution Métabolisme Eliminatio

Pharmacocinétique M Pourrat Service Pharmacie Hôpital Beaujon CIntroduction Pharmacocinétique Étude du devenir d ? un principe actif PA contenu dans un médicament dans l ? organisme phases Absorption Distribution Métabolisme Elimination CDétermination des paramètres pharmacocinétique d ? un PA apporte des informations permettant de choisir les voies d ? administration - la forme galénique - adapter les posologies CPlan I - Pharmacocinétique descriptive ADME Absorption Distribution Métabolisme Élimination II ?? In uence physiologiques et physiopathologiques sur la pharmacocinétique des médicaments III - Pharmacocinétique analytique In uence de la dose In uence de la fréquence d ? administration CI - Pharmacocinétique descriptive ADME ?? Absorption PA doit traverser les membranes biologiques du site d ? absorption vers le sang pour pénétrer dans la circulation générale ? Doit franchir des obstacles ?? Voie orale paroi du TD ?? Voie cutanée ou transdermique peau pommade patch ?? Voie rectale paroi du rectum suppo ? CAppareil digestif C ? Conditions d ? absorption relatives au mdc ?? Hydrosolubilité liposolubilité ?? forme neutre mieux absorbée ?? taille de la molécule ?? Forme galénique ? Condition d ? absorption liées au milieu ?? Estomac très acide acide faible mieux absorbé ?? Vidange gastrique mobilité intestinale ?? L ? alimentation ?? Prise simultanée de Mdc ?? L ? ? ge ?? Pathologies associées C C ? Notion de premier passage schéma E ?et de premier passage évité pour les suppo Biodisponibilité fraction de la dose de Mdc qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l ? atteint Cmax et Tmax Voies IV sublinguale transdermique C CBiodisponibilité notion indépendante de l ? e ?cacité ? Métabolites actifs ? prodrogues C C C ?? Distribution Liaison du Mdc plus ou moins aux protéines du plasma albumine selon nature du PA ?? Liaison forte phényto? ne ?? Liaison moyenne théophylline ?? Liaison faible paracétamol Seul le Mdc libre est actif CAccumulation plus ou mois dans certains organes selon a ?nité pour ?? Graisses ?? Tissus cibles ? ? Passage dans le Système nerveux central et le liquide céphalo-rachidien passivement molécules lipophiles gaz anesthésiques Par un transporteur L-dopa ? Quanti ?é par le volume de distribution C ? Di ?usion tissulaire Distribution dans espace extra-cellulaire mais aussi intracellulaire Même problème que pour l ? absorption digestive ? Volume apparent de distribution V dose Co V dose AUC x k k constante d ? élimination C ? Facteurs modi ?ant la distribution ?? Volume liquidien de l ? organisme age deshydratation ?? Rapport masse maigre tissu adipeux obésité age ?? ? ? ? Hémodynamique état de choc insu ?sance cardiaque chronique ?? Modi ?cation des protéines plasmatiques diminution de l ? albumine grossesse dénutrition grands brûlés cirrhose état in ammatoire état infectieux C ?? Métabolisme Transformation du Mdc par le système enzymatique surtout au niveau du foie Réactions de phase I oxydation réduction hydrolyse Réactions de phase II conjugaison ac gluc ?? Plusieurs réactions possibles pour un Mdc ?? Certains Mdc modi ?ent l ? activité des enzymes