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Les tranquilisants mineurs

Les anxiolytiques Tranquilisants mineurs CLes psychotropes Psycholeptiques Psychoanaleptiques Psychodysleptiques Psychoisoleptiques Toxicologie des psychotropes Les intoxications medicamenteuses Le suivi therapeutique Usage toxicomanogene Overdose suicide soumission CL ? anxiete état émotionnel désagréable se manifestant par plusieurs symptômes psychologiques ex nervosité indécision peur di ?use sentiment de problèmes imminents et physiques ex tremblements nausée palpitations cardiaques essou ements tension musculaire Les anxiolytiques ou tranquilisants mineurs médicaments psychotropes psycholeptiques qui réduisent l'anxiété pathologique dans ses manifestations psychiques et somatiques ils diminuent l ? activité mentale Les benzodiazépines BZD like Les carbamtes Les antihistaminiques CHistorique LES BENZODIAZÉPINES Leo Sternbach ?? Ho ?mann-La Roche dérivés de la quinoline en vue de production de colorants Avril mise en évidence des propriétés sédatives myorelaxantes anticonvulsivantes de l ? e ?cacité et la bonne tolérance in vivo Mai Un brevet fut déposé pour le Librium chlordiazépoxyde le diazépam Valium le clorazépate Tranxène l'oxazépam Seresta le bromazépam Lexomil CStructure chimique LES BENZODIAZÉPINES -Un cycle benzène benzo -Deux atomes d ? azote diaza -Et un cycle azoté à atomes la benzodiazépine constituée d ? un noyau benzénique et d ? un hétérocycle azoté L ? azote de l ? hétérocycle heptagonal peut avoir positions di ?érentes - ou C CLES BENZODIAZÉPINES Structure chimique Numérotation des benzodiazépines CRelation structure-Activité LES BENZODIAZÉPINES ? Cycle A peut être aromatique ou hétéroatomique Les substituants portés par ce noyau sont toujours électroattracteurs Cl NO en position Certains composés portent un noyau thiophène comme le clotiazepam Cycle B heptagonal CRelation structure-Activité LES BENZODIAZÉPINES CRelation structure-Activité LES BENZODIAZÉPINES ? In uence de la substitution sur l ? activité ? l ? activité avec l ? électronégativité R N O CF Br Cl CH F H Les nitrosés sont hypnotiques nitrazépam unitrazépam ou antiépileptiques clonazépam Les halogénés sont anxiol ytiques ? R méthyle l ? activité ? R groupement carboxylique prodrogue nécessite une activation pour donner un métabolite actif ? Le cycle C est un groupement actif Sa suppression induit une perte d ? activité Flumazénil Sa substitution par un halogéne induit une augmentation de l ? activité F Cl H CLES BENZODIAZÉPINES Relation structure-Activité ? In uence sur les Propriétés physicochimiques -Bases faibles -La double liaison - et le doublet de l ? atome d ? azote en sont responsables d ? une conjugaison - clorazépate TRANXENE donne des sels hydrosolubles -Les composés hypnotiques sont assez fortement lipophiles Ils comportent donc souvent un groupe NO un azote substitué ou un troisième cycle CPropriétés pharmacocinétiques LES BENZODIAZÉPINES coe ?cient de partage lipide eau logP est élevé Absorption VO compléte ds le tractus intestinal de mn à h pic plasmatique en H Tranxène Valium à H Lysanxia après ingestion I M résorption irrégulière moins complète et lente que la V O V R satisfaisante convulsion de l ? enfant lorsque la V IV ne peut être utilisée Distribution lipophilie distribution tissulaire au niveau du cerveau et autres organes hautement perfusés volume de distribution l kg Liaison aux protéines plasmatiques en fonction de leur lipophilie à Risque d'accumulation en cas d'hypoprotidémie