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LES BETABLOQUANTS Dr A. SAÏ Maître-assistante en médecine interne Service de mé

LES BETABLOQUANTS Dr A. SAÏ Maître-assistante en médecine interne Service de médecine interne CHU Batna. www.thebma4ever.com Les bêtabloquants sont des médicaments qui constituent une famille d’antagonistes compétitifs spécifiques des récepteurs bêta adrénergiques, notamment au niveau cardiaque ainsi qu'au niveau des vaisseaux et des bronches. INTRODUCTION INTRODUCTION L'adrénaline agit, par définition, sur tous les récepteurs adrénergiques (Alpha et Bêta). Les récepteurs bêta-adrénergiques sont de trois types : Récepteurs Bêta-1: Ils sont situés au niveau du cœur et des reins. L'activation de ces récepteurs adrénergiques Bêta 1 entraine : une activation cardiaque donc la contraction des fibres myocardiques. une augmentation de la sécrétion de rénine. RAPPEL PHYSIOLOGIQUE RAPPEL PHYSIOLOGIQUE Récepteurs Bêta-2 Ils sont situés au niveau des fibres musculaires lisses du poumon, de l'utérus ainsi que dans les vaisseaux coronaires. Ces récepteurs servent à relaxer les fibres. Au niveau du poumon, ils provoquent une broncho- dilatation d'où l'utilisation des Bêta2-mimétiques dans l'asthme. Au niveau des coronaires, ils provoquent une dilatation augmentant de la perfusion cardiaque et permettent ainsi une augmentation de la fréquence cardiaque dû aux récepteurs Bêta-1. Récepteurs Bêta-3: Les récepteurs béta3-adrénergiques jouent un rôle important dans la relaxation des fibres musculaire lisses de l'utérus, de la vessie et des vaisseaux sanguins. LES DIFFERENTS TYPES DE BETABLOQUANTS a)- Selon les propriétés pharmacocinétiques :  Les bêtabloquants liposolubles : Les bêtabloquants liposolubles ont une forte résorption digestive de l'ordre de 80 % avec une forte fixation protéique et un passage des membranes biologiques important avec forte métabolisation hépatique, leur élimination est surtout biliaire. Exp : Propranolol, métoprolol,labetolol.  Les bêtabloquants hydrosolubles : la résorption digestive est incomplète avec un passage transmembranaire et une fixation protéine faible, et une très faible métabolisation hépatique et une élimination surtout rénale. Exp : ATENOLOL.  Les bêtabloquants mixtes : métabolisés par le foie mais éliminés aussi par le rein, qui ont une faible variabilité des taux sanguins en cas d'insuffisance hépatique ou rénale. Il est à noter que le premier passage hépatique est plus important en cas d'administration orale que lors de l'administration parentérale. b)-Selon la sélectivité : - Les Bêtabloquants cardiosélectifs : Agissent sur les récepteurs bêta1 situés au niveau du cœur et donc ils limitent en fait les effets liés au blocage des récepteurs bêta 2 (vasoconstriction, bronchoconstriction, et hypoglycémie). - l'activité bêta agoniste partielle ou activité sympathomimétique intrinsèque (ASI) permet de limiter la bradycardie par effets chronotropes négatifs de tous les bêtabloquants et minore le risque d'aggravation des phénomènes de Raynaud. MODE D’ACTION DES BETABLOQUANTS 1)-Au niveau du cœur : -Ils diminuent la fréquence cardiaque (effet chronotrope négatif). -Ils diminuent la force cardiaque (effet inotrope négatif). -Ils diminuent la conduction auriculo- ventriculaire (effet dromotrope négatif). -Ils diminuent l’excitabilité myocardique (effet bathmotrope négatif). -Ils diminuent le débit cardiaque. 2)-Autres actions : -Hypotensives. -Métaboliques : diminution de l’activité rénine plasmatique, inhibition de la lipolyse, diminution du HDL cholestérol, inhibition de la glycogénolyse, aggravation de l’hypoglycémie. -Diminution de la tension oculaire. -Augmentent la résistance des voies aériennes bronchoconstructrices. INDICATIONS DES BETABLOQUANTS En cardiologie : -Dans l’hypertension artérielle : On les prescrit en monothérapie ou en association. -Dans l’insuffisance coronarienne : Les bêtabloquants agissent en diminuant le travail du cœur et ses besoins en oxygène. Ils sont donc indiqués dans le traitement de fond de l’angor chronique et après un infarctus du myocarde. -Dans les troubles du rythme cardiaque : Tachycardie, flutter, fibrillation auriculaire, tachycardie ventriculaire, extrasystole ventriculaire. -Dans l’insuffisance cardiaque : Les bêtabloquants représentent un réel progrès dans le traitement de l'insuffisance cardiaque. Trois molécules ont une autorisation de mise sur le marché, le BISOPROLOL,le CARVEDILOL et le METOPROLOL. Les indications en dehors de la cardiologie : -L’hyperthyroïdie. -L’hypertension portale. -Les migraines. -Le glaucome. (Bêtabloquants en collyre). -Tremblements essentiels (Avlocardyl est le plus prescrit). -Stress. CONTRE INDICATIONS DES BETABLOQUANTS 1 - Contre-indications absolues : - Hypersensibilité aux produits. - Asthme ou état de mal asthmatique ou broncho -pneumopathique chronique obstructive, sévère. - Insuffisance cardiaque décompensée. - Choc cardiogénique. - Blocs auriculo ventriculaires des deuxièmes et troisièmes degré non appareillés. - Angor de printzmetal. - Maladie du sinus y compris blocs sino auriculaires. - Bradycardie inférieure à 45. - Antécédent de réaction anaphylactique. - Phéochromocytome non traité. 2 - Contre-indications relatives : - Troubles de conduction intra- ventriculaire. - Diabète mal équilibré. - Grossesse. - Artériopathie des membres inférieurs. - Syndrome de Raynaud. EFFETS INDESIRABLES 1 – Fréquents : -Asthénie. -Refroidissement des extrémités. - Bradycardie. - Troubles digestifs (diarrhées, gastralgies, nausées, vomissements). - Impuissance. - Insomnies, cauchemars. 2 - Rares : - Bloc auriculo ventriculaire. - Insuffisance cardiaque. - Chutes tensionnelles. - Bronchospasmes. -Syndrome de Raynaud. - Aggravation d'une claudication intermittente. - Eruptions cutanées psoriasiformes. -Hypoglycémie. CONCLUSION CONCLUSION Les bêta-bloquants constituent une classe éprouvée dont les indications n’ont cessé de se multiplier depuis leur découverte. Dans le domaine cardiovasculaire, les bêta- bloquants sauvent de nombreuses vie, grâce à des molécules de plus en plus cardiosélectives et de plus en plus performante. uploads/Sante/ les-betabloquants 1 .pdf