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Cours de Pharmacologie générale Dr. BANTU PHARMACOLOGIE GENERALE PLAN DU COURS

Cours de Pharmacologie générale Dr. BANTU PHARMACOLOGIE GENERALE PLAN DU COURS Chapitre I introduction générale Chapitre Il Eléments de pharmacocinétique Chapitre III Eléments de pharmacodynamie Chapitre IV Notions de pharmacotoxicologie Chapitre VI Notions de pharmacothérapie BIBLIOGRAPHIE 1) HEINZ LULLMANN, KLAUS MOHR, et ali, Atlas de Poche de pharmacologie, 2ème édition, Flammanon, 2001 2) Pr. Philippe LECHAL, Pharmacologie DCEM1, service de pharmacologie, université de paris, Paris, 2006 3) Stany Nyakalera, Cours de pharmacologie générale, inédite, 3ème graduat UCB, 2000-2001 4) Kabongo, Cours de pharmacologie générale, inédit 1er graduat ISTCE, 2008-2009. Cours de Pharmacologie générale Dr. BANTU Chapitre I. INTRODUCTION GENERALE 1. OBJECTIFS:  Etre capable de décrire le processus d’absorption, de distribution et d’élimination des médicaments.  Etre capable d’expliquer les mécanismes par les quels les médicaments produisent leurs effets dans l’organisme.  Etre capable de décrire les grandes voies de métabolisme des médicaments.  Etre capable d’expliquer comment et pourquoi les médicaments sont toxiques ou dangereux.  Etre capable d’analyser la qualité et la conformité d’une ordonnance médicale. 2. DEFINITION, DOMAINES ET OBJET DE LA PHARMACOLOGIE A .Définition et domaine: La pharmacologie, ethymologiquement ; c’est la science des médicaments et vise au sens large, l’étude des propriétés chimiques, biologiques, toxicologique, thérapeutique et pharmaceutique ; ainsi elle est une science intégrative. A ce titre la pharmacologie comprend: - le pharmacognosie ou matières médicales qui aborde les problèmes liés aux propriété physico-chimiques et méthodes d’obtention des médicaments. - la pharmacodynamie qui étudie les mécanismes d’action et les effets du médicament chez un être vivant. - la pharmacie galénique s’occupe de la formulation et de la préparation ainsi que la conservation des médicaments. - la pharmacocinetique traite de la destinée du médicament dans l’organisme. C’est- à-dire son absorption, sa distribution et son élimination. - la pharmacotoxicologie c’est la connaissance des propriétés nocives du médicament. - la pharmacothérapie concerne les applications du médicament ou traitement d’une maladie. Cours de Pharmacologie générale Dr. BANTU B. Aperçus historiques et héritage de la pharmacologie La pharmacologie a évoluée de l’empirisme à la science expérimentale. Depuis les millénaires l’homme s’est toujours préoccupé à chercher dans son environnement les substances capables à guérir ses maladies autant qu’il y trouve de quoi se nourrir. Le développement de la pharmacologie peut être scindé en différentes étapes liées aux différentes périodes historiques .de la période ancienne , passant par l’héritage Egyptien et babylonien avec les documents écrits sur l’usage thérapeutique des drogues dans les papyrus de smith (en 1600AV.JC)à l’héritage grec et indien passant par Hippocrate(460-377) père de la médecine jusqu’à Galien père de la pharmacie, grand physiologiste grec fondateur de la pharmacie comme art de mélanger plusieurs remèdes (voir P2,3) 3. DEFINITION, ORIGINE ET CARACTERISTIQUES DU MEDICA MENT A Définition du médicament Le terme médicament peut avoir plusieurs nuances; selon que la définition est adoptée nous retiendrons: toute substance en préparation présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives vis à vis des maladies humaines ou animales ou tout produit pouvant être administrée pour établir un diagnostic médical ou encore tout produit utilisé pour restaurer corriger ou modifier une fonction physiologique chez l’homme ou animal. B. la source des médicaments:  Il y a la source :-végétale : Quinine, morphine - Animale : vaccin, insuline - Synthétique : AAS, pethidine - Minérale : ZnO, bicarbonate de soude Développement d’un médicament Le développement débute par la synthèse de nouvelles structures chimiques. Les substances aux structures plus complexes peuvent être extraites de plantes (glycosides cardiaques), de tissus animaux (héparine), de cultures de micro- organismes (pénicilline) ou de cellules humaines (urokinase) ou encore obtenues par recombinaison génétique (insuline humaine). Par ailleurs, il est d’autant plus facile de trouver une molécule nouvelle que l’on connaît la relation entre structure et activité. L’investigation pré clinique fournit des informations sur les propriétés des nouvelles substances. Le premier tri peut être effectué à l’aide d’études pharmacologiques et Cours de Pharmacologie générale Dr. BANTU biochimiques (par exemple des études de liaison aux récepteurs, p66) ou encore d’expériences réalisées sur des cellules en culture, des tissus ou des organes isolés. Comme ces modèles ne peuvent jamais reproduire les événements complexes qui se déroulent dans un organisme vivant, les médicaments potentiels devront être testés chez l’animal. L’étude chez l’animal indique d’abord si l’effet recherché a bien lieu et s’il existe des effets toxiques. Les études de toxicité permettent de mettre en évidence la toxicité aigue ou à long terme, les effets mutagènes, cancérigènes et les éventuelles anomalies du développement (effet tératogène). Il faut aussi tester chez l’animal les voies d’administration, la distribution et l’élimination des diverses molécules (pharmacocinétique). Déjà pendant cette étude pré clinique, on se rend compte que seule une faible proportion des molécules pourra être testée chez l’homme. Les techniques galéniques permettent ensuite de préparer les formes d’administration de la substance. L’étude clinique débute par la phase I où l’on détermine chez des volontaires sains si les propriétés observées chez l’animal se manifestent également chez l’homme, et où l’on établit la relation entre l’effet et les doses. Au cours de la phase2, le médicament éventuel est, pour la première fois, testé contre la maladie pour laquelle il est prévu chez un groupe de patients sélectionnés. Si la substance montre une efficacité réelle et peu d’effets secondaires, on passe alors aux études de phase3: l’action thérapeutique de la nouvelle substance est comparée chez un groupe de patients plus important, à celle du médicament de référence. Durant ces études cliniques, la majorité des molécules testées s’avère inutilisable. Sur 10.000 molécules synthétisées, seule une aboutira à un médicament. La décision de mise sur le marché est prise après une demandé officielle du laboratoire, par un organisme public (en Allemagne, la commission pour la santé). Le demandeur doit justifier, à l’aide de ses résultats expérimentaux, que les critères d’efficacité et d’innocuité sont remplis et que les formes galéniques répondent aux’ normes de qualité. Après mise sur le marché, la nouvelle substance reçoit un nom commercial (p.327) et il reste aux médecins à la prescrire et aux pharmaciens à la délivrer à leurs malades. Durant l’ensemble de la vie du médicament, on continuera à examiner s’il fait ses preuves (phase4 de l’étude clinique). L’expérience de plusieurs années de Cours de Pharmacologie générale Dr. BANTU prescription permet d’abord d’évaluer les indications et les risques et ensuite de définir la valeur thérapeutique du nouveau médicament. C. Caractéristiquement des médicaments 1. Nature chimique: Le principe actif peut être un corps simple, un sel, une molécule de structure complexe, un peptide. La plupart des médicaments sont classés comme acide ou base appartenant à des groupes chimiques définis 2. Nomenclature des médicaments: Chaque médicament peut être désigné par 3 noms: - le nom chimique : décrit la structure chimique du principe actif - le nom générique: est attribué au principe actif ét dont la connotation doit évoquer une famille thérapeutique; le nom générique est encore appelé la DCI (Dénomination commune internationale) et attribué par une commission nationale. - le nom commercial donné par chaque laboratoire à la préparation pharmaceutique ou spécialité qu’il fabrique Exemple: • Nom chimique :AAS Nom génétique : Aspirine • Bactrim_*cotrimo1xeoleÇ- Pyrimethamine / 2 principes actifs L- sulfamethazole/ • Fansidar :..fpyrimethamine/ 2 principes actifs (PA) Lsulfadoxyne / p r riX : 3 Formes pharmacologiques ou galéniques: la forme galéniqueTne manipulation commode du P.A (dosage précis et bonne conservation) • Formes solides - les comprimés : sont des objets cylindriques formés par compression d’un mélange contenant la substance active ,un excipient et divers additifs; l’excipient (lactose,sulfate de calcium )a pour fonction de donner au comprimés une taille suffisante pour permettre de le manipuler et de l’évaluer facilement. Cours de Pharmacologie générale Dr. BANTU Les additifs, sels l’amidon qui gonfle en présence d’eau ou le bicarbonate et qui dégage du gaz carbonique au contact de l’acide gastrique, accélère la dissolution du comprimé .les substances lientes ,facilitent la fabrication des comprimés ,leur conservation et leur identification (couleur). -Les drogs: sont des comprimés recouvert, d’un revêtement. Le noyau de la dragée, le comprimés est recouvert par exemple de cire qui protège les molécules fragiles, masque un goût ou une odeur désagréable. -Les gélules (capsules) se composent en général d’une enveloppe de forme ovale, constitué le plus souvent de gélatine, qui renferme la substance active en poudre, sous forme de granulée ou plus rarement sous forme de solution. Une capsule à enveloppe amylacée est appelée cachet. • Formes semi-sod ides: -Suppositoires: est une préparation de consistance Demi-solide destinée à La voie rectale et constituant uneunitéprise de médicament. Les principes actifs sont incorporés dans un excipient qui doit normalement fondre à la température du corps mais solide à la température ambiante. On utilise comme excipient: graisse, glycérine soluble dans l’eau, gélatine, polithyline-glycol. NB: Dans la prise rectale on peut rechercher une absorption ou un effet systématique ou se limiter à un effet local comme dans le cas des ovules vaginaux. -Les ovules: est une préparation contenant une unité de prise des médicaments dont les volumes et la consistance sont adaptés à l’administration par voie vaginale. Comme excepient: matière grasse adapté à fondre uploads/Sante/ pharmacologie-general1-4-pdf.pdf