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LES LIPOSOMES Vecteurs de principes actifs au cœur même des cellules Un dossier

LES LIPOSOMES Vecteurs de principes actifs au cœur même des cellules Un dossier écrit par le Dr Thierry Schmitz et Vanessa Colant, Naturopathe Certiﬁ ée. Cet opuscule ne prétend en aucun cas donner des solutions exhaustives à des problèmes de santé ; je l’ai écrit uniquement dans un but informatif. DANS TOUS LES CAS de problèmes de SANTE, VEUILLEZ CONSULTER UN MÉDECIN . au cœur même des cellules Un dossier écrit par le Dr Thierry Schmitz et Vanessa Colant, Naturopathe Certiﬁ ée. Un dossier écrit par le Dr Thierry Schmitz La vectorisation médicamenteuse Mettre en avant un système qui pouvait véhiculer les principes actifs naturels dans l’organisme de la manière la plus efﬁ cace qui soit est aujourd’hui chose faite. Bien évidemment, c’est grâce aux travaux d’un célèbre médecin, le Docteur Alec Bangham, en 1965, à Cambridge, que les liposomes ont pu voir le jour dans différents domaines d’application comme la cosmétologie, la biochimie et la biophysique mais aussi dans le domaine thérapeutique qui nous concerne plus spécialement. Ce célèbre spécialiste a effectué ses recherches en suivant une méthode de coloration inverse, en utilisant un sel de métaux lourd et des vésicules de lécithines d’œufs gonﬂ ées à l’eau qui formèrent alors des bicouches lipidiques enroulées sur elles-mêmes. Ce fut le début de grandes recherches scientiﬁ ques qui permirent aux biologistes de comprendre que les vésicules pouvaient transporter des molécules et livrer alors leur contenu directement au cytoplasme après fusion de leurs phospholipides avec ceux de la membrane cellulaire. Ce n’est que vers la ﬁ n des années 1970 que l’industrie pharmaceutique ﬁ t un grand bond en avant en imaginant intégrer ce principe de liposomes en tant que vecteurs de principes actifs. Les premières expériences de pénétration liposomiale sur la peau eurent lieu dans les années 1980. Bien que destinés à l’industrie cosmétique initialement, les compléments liposomés sont dorénavant disponibles dans le domaine thérapeutique – depuis une dizaine d’années seulement - pour que vous puissiez bénéﬁ cier des meilleurs effets sur votre santé. Aﬁ n de bien comprendre comment cela fonctionne réellement, attardons nous dans un premier temps sur la déﬁ nition de ce terme qui peut vous sembler inconnu. LES LIPOSOMES Vecteurs de principes actifs au cœur même des cellules premières expériences de pénétration liposomiale sur la peau eurent lieu dans les années 1980. Bien que destinés à l’industrie cosmétique initialement, les compléments liposomés sont dorénavant disponibles dans le domaine thérapeutique – depuis une dizaine d’années déﬁ nition de ce terme qui peut vous sembler inconnu. Qu’est-ce qu’un liposome ? Etymologiquement parlant, le terme liposome est un mot composé de deux racines grecs : Lipos qui signiﬁ e “gras” et soma qui signiﬁ e “matière”. Dès lors, déduisons-en que les liposomes sont dans une déﬁ nition simpliste, des composés lipidiques ou plus simplement encore, des corps gras. 2 3 Docteur Thierry Schmitz • e-mail : info@drschmitz.com • mon blog santé anti âge : www.santenutrition.net Docteur Thierry Schmitz • e-mail : info@drschmitz.com • mon blog santé anti âge : www.santenutrition.net LES LIPOSOMES LES LIPOSOMES Bien entendu, ce n’est pas aussi simple, allons donc plus en profondeur dans nos recherches pour analyser ce terme d’un point de vue biochimique. En effet, les liposomes sont des vésicules sphériques fermées de petites tailles, dont le diamètre très petit se mesure en nanomètre (de 20 à plus de 1000 nm²) et qui sont composés de plusieurs bicouches (double couche) lipidiques. Ces bicouches sont organisées entre deux subdivisions aqueuses. Remarquons que cette structure particulière se rapproche de celle de nos propres cellules et nous en comprendrons plus loin l’avantage. La structure principale des membranes porte alors le nom de phospholipides et celle-ci est constituée de deux parties bien distinctes à savoir des molécules composées d’une tête hydrophile dite polaire et d’une queue lipophile dite apolaire. Dans la formation d’un liposome, les phospholipides les plus employés généralement sont les glycérophospholipides d’origine naturelle à savoir la léchitine de soja ou le jaune d’œuf mais les phospholipides peuvent bien évidemment être d’origine synthétique. Ces derniers conservent de grandes qualités de pureté et de stabilité. Note : Hydrophile se dit d’un composé ayant une afﬁ nité pour l’eau et tendance à s’y dissoudre. Lipophile (ou hydrophobe) est l’afﬁ nité d’une substance pour les solvants apolaires comme les lipides donc les corps gras. Lorsque ces molécules s’interconnectent et s’organisent en bicouches, elles ont l’avantage de pouvoir se former d’une manière optimale et naturelle avec les queues lipophiles vers l’intérieur, au centre de la bicouche qui sera non accessible à l’eau. Dès lors, les têtes polaires qui sont hydrophiles seront aisément exposées au milieu aqueux. Voilà donc une structure bien particulière formant une vésicule. Ces sphères bicouches sont alors appelées liposomes. Notons pour notre connaissance générale que les monocouches se nomment micelles. Un schéma naturel si efﬁ cace Les liposomes existent aussi dans la nature. D’ailleurs, c’est dans le lait maternel que les liposomes les plus naturels furent découverts. En effet, ce breuvage humain qu’ingère le bébé dès sa naissance est, de ce fait, l’aliment le plus nutritif qui soit pour le nouveau-né. Sans prendre de position vis-à-vis de l’allaitement, il reste malgré tout le moyen le plus naturel et efﬁ cace pour nourrir le nourrisson. En effet, les micronutriments sont encapsulés dans ce liposome naturel pour arriver jusqu’au bébé sans dégradation et de manière la plus efﬁ cace qui soit. Le nourrisson jouira alors des vitamines, des minéraux et des oligo éléments qui auront été capturés par le liposome. Une preuve bien réelle et naturelle de l’efﬁ cacité des liposomes qui améliorent, dans ce cas, l’administration nutritionnelle des nutriments en en stimulant leur biodisponibilité. Alors que la nature nous met devant un procédé de vie très efﬁ cace, il a été évident de copier ce schéma pour proposer à l’homme des ressources identiques. Alors que la nature nous met devant un 4 5 Docteur Thierry Schmitz • e-mail : info@drschmitz.com • mon blog santé anti âge : www.santenutrition.net Docteur Thierry Schmitz • e-mail : info@drschmitz.com • mon blog santé anti âge : www.santenutrition.net LES LIPOSOMES LES LIPOSOMES Comment sont synthétisés les liposomes ? Les liposomes sont préparés à partir de phospholipides. En effet, la méthode la plus simple consiste à évaporer sous vide un solvant organique – comme le chloroforme ou le dichlorométhane - dans lequel sont dissous les lipides. Ces derniers seront directement conduits en phase aqueuse pour permettre l’encapsulation des produits actifs hydrosolubles. L’hydratation de ce ﬁ lm lipidique conduira alors à une séparation en bicouches. Les liposomes ne pourront se former que si la proportion d’eau est sufﬁ sante et si sa température est supérieure à la température de transition des phases phospholipidiques utilisées. Cette opération déﬁ nie par le Docteur Bangham en 1965 doit se dérouler dans des conditions de température optimales, c’est-à-dire dans un état thermodynamiquement stable tel que les têtes polaires vont se regrouper entre elles pour permettre l’établissement d’une bicouche. C’est alors que les lipides vont se restructurer et se réassocier pour former une double couche emprisonnant alors le solvant aqueux. Enﬁ n, c’est en multipliant ce procédé que l’on réussira à créer des systèmes identiques aux membranes cellulaires. Les différents types de liposomes Pour notre information générale, sachons que les liposomes peuvent être classées de différentes manières en fonction de leur taille ainsi que du nombre de compartiments – bicouches - , à savoir : Les liposomes multilamellaires ou MLV (multilamellar Vesicle) sont des liposomes qui comportent plusieurs bicouches. Les petits liposomes unilamellaires ou SUV (small unilamellar Vesicle) sont des liposomes qui ne comportent qu’une seule cavité acqueuse et donc peu de principes actifs. Les gros liposomes unilamellaires ou LUV (large unilamellar Vesicle) sont des liposomes qui ne comportent également qu’une seule cavité aqueuse mais qui, grâce à leur capacité, peuvent contenir beaucoup de principes actifs. Les liposomes unilamellaires géants ou GUV (giant unilamellar Vesicle) Savoir qu’il existe différents types de liposomes permet de comprendre qu’on peut les utiliser différemment en fonction des molécules à apporter à l’organisme. Le panel d’utilisation est donc très large. Les différentes applications des liposomes Les liposomes peuvent véhiculer des médicaments dans l’organisme de la manière la plus efﬁ cace qui soit et libérer ainsi le principe actif de façon continue et à un rythme assez lent. Par conséquent, ils deviennent des vecteurs médicamenteux idéaux. En fonction de la nature du médicament, le liposome pourra jouer un rôle adapté. Ainsi, grâce à sa structure similaire à celle de nos propres cellules, le liposome aura la capacité de traverser la membrane cellulaire ou de fusionner avec elle. En effet, si le médicament est soluble dans l’eau, il sera encapsulé dans la partie aqueuse entre les couches lipidiques du liposome. A l’opposé, si le médicament n’est pas soluble dans l’eau, il sera alors considéré hydrophobe et pourra se dissoudre dans le compartiment lipidique. 6 7 Docteur Thierry Schmitz • e-mail : info@drschmitz.com • mon blog santé anti âge : www.santenutrition.net Docteur Thierry Schmitz • e-mail : info@drschmitz.com • mon blog santé anti âge : www.santenutrition.net LES LIPOSOMES LES uploads/Sante/ liposomes-vitamine-c.pdf