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EXPOSE PHARMACOLOGIE THEME: PHARMACODYNAMIE: MOELECULES VASCULAIRES UNIVERSTE D

EXPOSE PHARMACOLOGIE THEME: PHARMACODYNAMIE: MOELECULES VASCULAIRES UNIVERSTE DE OUAHIGOUYA UFR/SS DCEM1 ANNEE ACADEMIQUE :2019-2020 ENSEIGNANT: Pr GUISSOU MEMBRES DU GROUPE DAH Hanipoo Anna Henda GUIRO Lassane MASSA Moussa OUEDRAOGO A. Farid Wanda OUEDRAOGO Sakinatou Aida Wend-Yam SAWADOGO Abdel-Karim TOE L. Crepin Ulrich OBJECTIFS Savoir définir la pharmacodynamie vasulaire Connaitre les différentes molécules vasculaires. Pouvoir decrire la pharmacodynamie des molecules vasculaires Pouvoir citer les molécules agonistes et antagonistes  Pouvoir donner des médicaments et leurs indications thérapeutiques PLAN INTRODUCTION I- Description du système vasculaire 1- Organisation 2- Fonctionnement Physiologique 3- Dysfonctionnement-Pathologies II- Substances pharmacodynamies du système vasculaire 1- Agonistes 2- Antagonistes III- Interets thérapeutique CONCLUSION INTRODUCTION Les vaisseaux sanguins ont pour fonction d’acheminer le sang propulsé par la pompe cardiaque à l’ensemble des cellules de l’organisme. Mis bout, on estime que la longueur totale de vaisseaux sanguins présents chez un adulte est d’environ 100.000Km. MOTS CLES: DEFINITONS Pharmacodynamie: correspond à la mesure de l’effet d’un médicament dans l’organisme, qui dépend de la dose du médicament reçue. Molécule vasculaire: Substances dont leurs effets est portés sur les vaisseaux dans le but de modifier son fonctionnement. Le système vasculaire regroupe l’ensemble des vaisseaux qui drainent le sang provenant du cœur. I- Description du système vasculaire 1- Organisation Le système vasculaire peut être diviser en 2 catégories: les vaisseaux sanguins et les vaisseaux lymphatiques: 1-1) les vaisseaux sanguins • Les artères: transportant le sang provenant des ventricules du cœur • Les veines: ramenant le sang en direction des oreillettes du cœur • Les capillaires: places entre artères et veines et permet les échange entre plasma et liquide interstitiel. La parois des artères et veines est constituée de 3 couches de l’intérieur vers l’extérieur:  Intima: fine et formée de cellules épithéliales et tissu conjonctif. Surface lisse permettant de diminuer les forces de frottement du sang à l’intérieur du vaisseau et l’agrégation. Au niveau des veines ca forme les valvules pour faciliter le retour veineux.  La média: épaisse et formée de fibres élastiques(élasticités) et de fibres musculaires lisses( vasoconstriction et vasodilatation surtout artériole)  L’adventice: tissu conjonctif (résistance) et presence de Vasa vasorum.  Capillaires: très fine, formée d’une seule couche de cellules endothéliales. Trois(03) types existe: Capillaires continus: quasi imperméables; poumons, Coeur, SNC, muscles squelettiques  Capillaires fenestres: perméables; reins et intestins  Capillaires discontinus: extremement perméable; foie, rate, moelle osseuse 1-2) le système lymphatiques C’est un systeme constitué de vaisseaux lymphatiques permettant la réabsoption d’eau, protéines et particules plus grosses que les bactéries au niveau des capillaires lymphatiques. 2- Fonctionnement physiologique Le secteur artériel: • Débute au niveau de l’orifice aortique du VG. • =Système à haute pression,le débit et la TA y sont fortement pulsatiles. • Varie au cours du cycle cardiaque entre une valeur maximale (PAS) d’environ 120 mm Hg chez un jeune adulte au repos, et une valeur munimale (diastolique) de 80 mm Hg environ. • Se termine par les artérioles contenant des muscules lisses dont la contraction (tonus musculaire) entraîne une résistance à l’écoulement sanguin. • Ce tonus est soumis à une régulation neurohumorale permanente, qui participe à la régulation des chiffres tensionnels  Les capillaires: forment un réseau vasculaire extrêmement ramifié entre les artères et les veines dans l’interstitium des organes. • La seule couche endothéliale de la MB permet les échanges d’eau, gaz dissous, d’ions et molécules entre sang et organes • Échanges nécessaires aux métabolismes de ceux-ci. • Echanges soumis à une régulation précise. Parmi ceux-ci, citons la valeur de la pression qui règne à l’intérieur des capillaires ; si celle-ci s’accroît anormalement (IC), • une extravasation liquidienne des capillaires vers le tissu interstitiel survient, les oedèmes. Les veines: • Naissent du côté efférent du système capillaire. • Convergeant ensuite vers deux gros troncs terminaux, les VCS et VCI, qui se jettent dans l’oreillette droite. • Assurent le retour du sang vers grâce à de multiples facteurs : l’énergie du VG non encore dissipée, l’aspiration par VD (diastole), abaissement de la pression intra-thoracique (inspiration). • Enfin, la pression musculaire sur les veines lors de la contraction des muscles (la marche notamment ) • Le retour veineux doit être suffisant pour assurer un remplissage cardiaque (pré-charge) adéquat Les lymphatiques • Issus des espaces péricapillaires se jettant ensuite dans le réseau veineux. • Complètent le retour veineux en assurant le drainage des tissus interstitiels, notamment en y récupérant des grosses protéines d’origine plasmatique. 3- Dysfonctionnement-Pathologies • Hypertension Le terme de pression élevée ou plus simplement d'hypertension désigne une pression sanguine artérielle trop haute dans la circulation corporelle • Maladie coronaire: Une diminution de la réserve coronaire est une caractéristique de la maladie coronaire ; elle conduit au fait que l'approvisionnement en oxygène ne peut plus couvrir l'augmentation de la demande due à l'effort Exemple: Angor, IDM Insuffisance cardiaque: est une réduction de la capacité de travail du myocarde et touche essentiellement le ventricule gauche. Les causes les plus fréquentes de cette insuffisance sont une maladie coronaire et une hypertension. • Embolie pulmonaire: est constituée par la migration dans l'arbre artériel pulmonaire d'un embole responsable d'une oblitération brusque, totale, ou partielle, du tronc ou d'une ou plusieurs branches de l'artère pulmonaire. • L’athérosclérose ou athérome : association variable de remaniements de l’intima des artères de gros et moyen calibre, consistant en une accumulation focale de lipides, de glucides complexes, de sang et de produits sanguins, de tissus fibreux et de dépôts calciques, le tout s’accompagnant de modifications de la média. • Anévrysme: un anévrysme est un élargissement localisé d'une artère, consécutif à une altération innée ou acquise de la paroi vasculaire • Hyperlipidémie • La thrombose : coagulation du sang dans une cavité vasculaire (cœur, artère, veine, capillaire) au cours de la vie. II- Substances pharmacodynamies du système vasculaire 1- Agonistes Domaine adrénergique: • On en distingue deux types : récepteurs α- adrénergiques (α1 et α2): vasoconstriction,relaxant récepteurs β-adrénergiques (β1; β2; et β3): vasodilatateur • α1; β1; β2; et β3 sont postsynaptiques excitateurs • α2 sont présynaptiques et inhibiteurs NB: les adrénorécepteurs sont tous de type 2 càd couple protéines G Domaine dopaminergique: • On distingue cinq types de récepteurs dopaminergiques regroupés en deux familles :  la famille D1 (récepteurs D1 et D5): localisation SNC; arteres( vasodilatation)  la famille D2 (récepteurs D2, D3 et D4): SNC Domaine sérotoninergique ou tryptaminergique: • 7 classes principales de récepteurs 5HT1 À 5HT7 ; les types 1, 2 et 5 sont subdivisés en sous-types (une quinzaine). • Les quatre premières classes et leurs sous-types sont les seules dont la localisation tissulaire. • 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5HT1E, 5-TH1F, 5-TH2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT7 sont tous vasoconstriction des vaisseaux. RECEPTEURS AGONISTES 5-HT1A HALOPERIDOL, ERGOTAMINE, CLOZAPINE,DIHYDROERGOTAMINE, YOHIMBINE 5-HT1B ERGOTAMINE, DIHYDROERGOTAMINE 5-HT1D ERGOTAMINE, DIHYDROERGOTAMINE, YOHIMBINE 5-HT1E TRYPTAMINE 5-HT1F SUMATRIPTAN 5-HT2A ERGOMETRINE, YOHIMBINE, 5-HT2B NORFENFLURAMINE 5-HT2C ARIPIPRAZOLE, ERGOMETRINE, LORCASERINE 5-HT7 ARIPIPRAZOLE, HALOPERIDOL, CLOZAPINEOLANZAPIN Domaine Purinergique: • Adenosine: Les récepteurs de l’adénosine = purinergiques P1 sont spécifiques de l’adénosine et sont de type 2 second messager= l’AMP cyclique. Existe trois sous-types: o P1 A1: inhibiteur, cœur; vaisseaux rénaux etc: vasoconstriction rénale o P1 A2: excitateur; vasodilatateur vaisseaux(notamment coronaire) o P1 A3: situés sur les mastocytes RECEPTEURS AGONISTES P1 A1 ADENOSINE, BENZODIAZEPINES, BARBITURIQUES P1 A2 A ADENOSINE B P1 A3 Domaine angiotensine II: • Recepteurs types 2 • Distingue 2 types de recepteur: AT1: effet trophique des cellules, Vasoconstriction AT2: inhibiteurs: vasodilatation RECEPTEURS AGONISTES AT1 ANGIOTENSINE II AT2 INHIBITEUR Domaine histaminergique: • 3 types de récepteurs: H1, H2, H3 • H1 intervient au niveau des vaisseaux: vasodilatateurs, augment perméabilite vasculaire • Agoniste: histamine ENDOTHELINE: • Neuropeptide secrete par l’endothelium vasculaire • Puissant vasoconstricteur endogène • 3 types: ET-1; ET-2; et ET-3 • 3 Recepteurs: R-ETA(vasoC des MLV artériel) R-ETB(vasoD indirect en passant par la NO) R-ETC(hypophyse) 2- Antagonistes Domaine adrénergique Domaine dopaminergique: Domaine serotoninergique ou tryptaminergique: RECEPTEUR S ANTAGONISTES 5-HT1A PROPANOLOL 5-HT1B PROPANOLOL, YOHIMBINE 5-HT1D KETANSERIN 5-HT1E METHIOTEPINE 5-HT1F 5-HT2A HALOPERIDOL 5-HT2B YOHIMBINE 5-HT2C HALOPERINOL 5-HT7 HALOPERINOL, CLOZAPINE Domaine Purinergique: • Adénosine: Domaine histaminergique: • Antagoniste: acetylcholine, noradrenaline, serotonine RECEPTEURS ANTAGONISTES P1 A1 CAFEINE, THEOPHYLLINE P1 A2 A B CAFEINE P1 A3 Antagonistes endothélines: • Bosentan ( R-ETA et R-ETB): vasodilation III- INTERETS THERAPEUTIQUES MALADIES GROUPES EXEMPLES PRESENTATIONS MECANISMES HTA; insuffisance cardiaque, Dissection aortique, Encephalopathie hypertensive α1 bloquant • Prazosine :ALPRESS®, MINIPRESS® • Urapidil :EUPRENYL®, MEDIATENSYL® 1mg, Cp sécable Posologie: 1er jr: 0,5mg= ½ cp 2-7ème jr: ½ cp × 2/jr 2 semaine: 1 cp × 2/jr 3 semaine: 1,5 cp × 2/jr Dimunition des resistances vasculaires périphériques en bloauqnt les R-α1 adr et vasodilatation Maladie de Raynaud, la sénescence et les troubles de l’érection α1,α2 Bloquants dihydroergotoxine CAPERGYL®, OPTAMINE® moxisylite CARLYTENE®, ICAVEX® nicergolide SERMION® Vasodilatateur périphérique HTA, Syndromes coronaires Dissection Aortique; Angor de piotrine,migraine, VO β Bloquants Propanolol, Nadolol, penbutanol, Relaxation des fibres musculaires lises des vaisseaux MALADIES GROUPES EXEMPLES PRESENTATION MECNISME HTA, Pathologies vasculaires, IDM IEC Captopril, Benazepril, Enalapril, etc. 25 mg, Cp quadrisécale Posologie: 6,25mg(debut), 2h après(12,5mg), 12h après( 25mg) et le lendemain: 100mg × 2/jr pdt 4 semaines Reduction de formation de AT2 et inhibition de la degradation de la bradykinine=> vasodilation HTA, Syndromes uploads/Politique/ g1-pharmacodynamie-moleculaire-vasculaires.pdf