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Médicaments de l’hypertension artérielle Dr. Jaoued Emna, Dr. Zidi Hana, Dr. Zr

Médicaments de l’hypertension artérielle Dr. Jaoued Emna, Dr. Zidi Hana, Dr. Zrelli Amira Docteurs en Pharmacie diplômées de la faculté de Pharmacie de Monastir Pack Assistant Gestionnaire en Pharmacie 2016/2017 Pression artérielle? La pression artérielle (PA) = tension artérielle Correspond à la pression du sang à l’intérieur des artères C’est la force exercée par le sang sur la paroi des artères Pression artérielle? Les trois déterminants essentiels de la PA: Les résistances périphériques RP La volémie VES Le débit cardiaque FC PA = VES X FC X RP Régulation de la PA Régulation rapide Système nerveux autonome: Vasodilatation par le nerf vague avec ralentissement de la fréquence cardiaque Régulation lente Système Rénine Angiotensine Aldostérone: Entraînant une vasoconstriction des artères rénales et action antidiurétique Que signifient les chiffres? Le chiffre supérieur est la pression lorsque le coeur se contracte (Pression artérielle systolique PAS) Le chiffre inférieur est la pression lorsque le coeur se relâche (Pression artérielle diastolique PAD) La PA est exprimée en millimètres de mercure (mmHg) Que signifient les chiffres? Définition de l’HTA L’HTA est définie par une PAS 140 mmHg et/ou une PAD 90 mmHg Mesurées au cabinet médical, et confirmées au minimum 2 mesures par consultation, au cours de 3 consultations successives, sur une période de 3 à 6 mois Définition de l’HTA Remarque : la PA peu varier selon les individus, Ex: Chez les sujets âgés la PAS est en générale plus élevée Chez les jeunes on aura des variations importantes tout au long de la journée Classification de l’HTA Classification TA systolique (mmHg) TA diastolique (mmHg) Optimale < 120 < 80 Normale < 130 < 85 "Encore normale" 130-139 85-89 Hypertension légère (degré de gravité 1) 140-159 90-99 Hypertension modérée (degré de gravité 2) 160-179 100-109 Hypertension sévère (degré de gravité 3) > 180 > 110 Étiologie de l’HTA HTA essentielle: 95% des HTA Quand aucune cause spécifique ne peut être mise en évidence HTA secondaire: 5 % des HTA Peut être liée à plusieurs facteurs Ex Maladie cardiaque, maladie rénale, hyperthyroïdie… Traitement de l’HTA TTT non pharmacologique Mesures hygiéno-diététiques ++ Ex: Réduction du poids Diminuer la consommation de sels Régime riche en fruits et légumes Activité physique Traitement de l’HTA TTT pharmacologique Cinq classes d’antihypertenseurs sont recommandées Les bêta-bloquants Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2) Les inhibiteurs calciques Les diurétiques Traitement de l’HTA Définition d’antihypertenseurs Les antihypertenseurs sont des médicaments qui font baisser la tension artérielle sans toucher à la cause de la maladie Ces médicaments doivent être administrés au long cours et à doses suffisantes pour ramener les chiffres tensionnels à la normale On a souvent recours à l’association de plusieurs antihypertenseurs Traitement de l’HTA Cibles thérapeutiques VAISSEAUX COEUR REIN PA= Diurétiques IEC Bêtabloquants Inh calciques IEC VES X FC X RP Les bêta-bloquants Mécanisme d’action Se sont des antagonistes compétitifs des récepteurs β adrénergiques présents : au niveau du cœur des vaisseaux et des poumons Les bêta-bloquants Propriétés pharmacologiques Au niveau du cœur: un ralentissement de la fréquence cardiaque et une diminution de la force de contraction du cœur  diminution du travail du cœur Au niveau des vaisseaux: vasoconstriction Au niveau des poumons: bronchoconstriction Les bêta-bloquants Effets indésirables Troubles digestifs Un sentiment de fatigue (asthénie) Une sensation de pieds et de mains froids Un ralentissement du rythme cardiaque Des troubles du sommeil Les bêta-bloquants Indications Souvent en association avec un diurétique HTA chez le patient ayant déjà des troubles cardiaques Antiarythmique (Sotalol) Antiglaucomateux (Timolol) Les bêta-bloquants Spécialités Labétalol TRANDATE® Acébutolol SECTRAL® Propranolol AVLOCARDYL ® Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Mécanisme d’action Ils bloquent l’enzyme qui assure la transformation (conversion) de l’angiotensine I en angiotensine II active Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Angiotensinogène Angiotensine 1 Angiotensine 2 (++Rc AT1) Rénine Bradykinine Fragments inactifs Enzyme de conversion= Bradykininase II x x vasoconstriction Rétention hydro- sodée: ++Aldostérone Potentialisation du système sympathique ADH Rétrocontrôle - x IEC Rôle trophique (myocarde) Mécanisme d’action La bradykinine est un des plus puissants vasodilatateurs connus Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Mécanisme d’action L’angiotensine est une substance vasoconstrictrice et hypertensive Si on bloque sa transformation, les taux d’angiotensine hypertensive active seront faibles Celle-ci jouera un rôle moindre et la PA sera abaissée Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Propriétés pharmacologiques Diminution de la PA par vasodilatation sur les veines et les artères Diminution de la force de contraction du cœur diminution du travail du cœur Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Effets indésirables Toux sèche Angio-œdème Hyperkaliémie (anti aldostérone) Trouble du gout et odorat Atteinte hématologique Accumulation de la bradykinine Rapporté avec le captopril Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Indications HTA chez le patient ayant déjà des troubles cardiaques Insuffisance cardiaque chronique Maladie cardiaque Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Spécialités 2 Types d’IEC Médicaments directement actifs Lisinopril ZESTRIL® Captopril LOPRIL® Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion (IEC) Spécialités Pro médicaments (prodrug) Enalapril RENITEC® Ramipril TRIATEC® Perindopril COVERSYL® Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2) = SARTANS Mécanisme d’action Se sont des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine 2 Ils inhibent les effets vasoconstricteurs de l'angiotensine 2 mais sans bloquer l'enzyme de conversion contrairement aux IEC pas d’accumulation de bradykinine donc pas de toux Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2) Angiotensinogène Angiotensine I Angiotensine II Rénine Bradykinine Fragments inactifs Enzyme de conversion AT 1 AT 2 X Sécrétion Aldostérone Effet vasoconstricteur Effet sympathomimétique Role trophique vasodilatateur Anti-trophique Rétrocontrôle - Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2) Propriétés pharmacologiques Idem que les IEC Effet antihypertenseur comparable aux IEC Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2) Effets indésirables Idem que les IEC MAIS: Toux & angiœdème moins fréquents qu’avec les IEC Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2) Indications Idem que les IEC Ils pourront être utilisés chez les patients supportant mal la toux sèche induite par les IEC Les antagonistes de l’angiotensine II (ARA 2) Spécialités Losartan COZAAR® Valsartan TAREG® Irbésartan APROVEL® Les inhibiteurs calciques Mécanisme d’action Les IC bloquent les canaux Ca2+ voltages-dépendants Les ions Ca2+ n'entrent plus dans la cellule musculaire empêchant la contraction de la cellule et induisant un relâchement cellulaire. Les inhibiteurs calciques Propriétés pharmacologiques L’ion calcium étant indispensable à la contraction musculaire les IC induisent: Une diminution de la contractilité du cœur Diminution du travail du cœur Une réduction des résistances périphériques des muscules lisses des artéres Vasodilatation Les inhibiteurs calciques Tous les IC ont une action à la fois sur les cellules musculaires cardiaques et vasculaires Mais nous distinguons 2 groupes : Les IC à action cardiaque prépondérante (vérapamil et diltiazem) Les IC à action vasculaire prépondérante (groupe des dihydropyridines : nifédipine, amlodipine, nicardipine…) Les inhibiteurs calciques Effets indésirables Œdèmes des membres inférieurs Céphalées Rougeur du visage Hypotension artérielle Tachycardie Les inhibiteurs calciques Indications Hypertension artérielle Angine de poitrine (angor) Les inhibiteurs calciques Spécialités Amlodipine AMLOR® Nifedipine ADALATE RETARD® Diltiazem TILDIEM® Les diurétiques 3 classes de diurétiques Diurétiques thiazidiques Diurétiques de l’anse de henlé augmentent la perte de potassium Diurétiques anti-aldostérones diurétiques d'épargne potassique Les diurétiques Mécanisme d’action Augmentation de la production d’urine (Prise le matin) Diminution de l’absorption du sodium (Na) entraînant une perte d’eau Les diurétiques sont utilisés pour augmenter l'excrétion de l'eau par le rein Les diurétiques Augmentation de l’élimination urinaire du sodium à différents niveaux : Diurétique de l’anse →branche asendante de l’anse de Henlé Thiazidiques →tube contourné distal Diurétiques distaux →tube contourné distal et tube collecteur : Anti- aldostérone Les diurétiques Schéma simplifié du néphron avec les sites d'action des trois principales classes de diurétiques: 1= diurétiques de l'anse de Henlé; 2= diurétiques thiazidiques, 3= diurétiques distaux; HAD= hormone antidiurétique Diurétiques de l’anse Molécules Furosémide = Lasilix ® Action puissante, rapide et brève Effets indésirables Hyponatrémie Hypokaliémie Déshydratation Hypovolémie Hypotension orthostatique Les diurétiques Diurétiques thiazidiques Molécule Hydrochlorothiazide = Esidrex ® Effet progressif et modéré Effets indésirables Idem Diurétiques de l’anse Les diurétiques Diurétiques anti-aldostérone Molécules Spironolactone = Aldactone ® Effets indésirables Endocriniens (anti-androgène): tension mammaire, voire gynécomastie Les diurétiques Autres diurétiques: Diurétiques du TCP Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique Acetazolamide DIAMOX® Diurétiques osmotiques Mannitol OSMITROL® Les diurétiques Les diurétiques Indications Hypertension artérielle Insuffisance cardiaque Pathologies rénales Autres médicaments anti-HTA Antihypertenseurs à action centrale Clonidine CATAPRESSAN® Les inhibiteurs de la rénine Groupe thérapeutique récent: Aliskiren TEKTURNA ® Action : inhibiteur direct de la rénine Indication : hypertension artérielle Associations Les associations peuvent assurer une meilleure observance du traitement Certaines associations peuvent être favorable EX β-bloquant et Diurétiques Attention au associations entre un β-bloquant et un antagoniste du calcium, ou entre un IEC et un diurétique thiazidique Pas d’association de diurétiques de la même classe MERCI! uploads/Sante/ mdicamentsdelhypertensionartrielle-170319221330-pdf.pdf