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Les médicaments cardiovasculaires Les maladies cardiovasculaires :  Nombreuses

Les médicaments cardiovasculaires Les maladies cardiovasculaires :  Nombreuses  Variées Exemples : - Hypertension artérielle : anti-hypertenseurs - Insuffisance coronaire : anti-angineux, anti-ischémiques, hypolipémiants - Insuffisance cardiaque : inotropes positifs, béta bloquant, vasodilatateurs - Troubles du rythme : anti-arythmiques, anti-thrombotiques - Valvulopathie : (chirurgie) anticoagulants - Pathologie veineuse (phlébites et embolie pulmonaire) : anti-thrombotiques, veinotoniques - Pathologie artérielle : vasodilateurs, anti-thrombotiques Pour toutes ces pathologies, il existe des traitements dont certains sont les mêmes, on va retrouver certaines classes de médicaments qu’on va utiliser dans l’une ou l’autre pathologie Un même médicament peut avoir plusieurs effets :  Beta-bloquants : antihypertenseurs, anti-ischémiques, protecteurs myocardiques, antiarythmisants.  Inhibiteurs de l’enzyme de conversion : antihypertenseurs, anti-ischémiques et vasodilatateurs Cible des médicaments cardiovasculaires : • Des récepteurs (adrénergiques alpha ou beta, récepteurs de l’angiotensine II, de l’aldostérone, récepteurs GP II b IIIa plaquettaires …) • Des canaux (calciques, potassiques, sodiques) • Des systèmes de transport (NaK /ATPase) que l’on va pouvoir bloquer ou accélérer • Des enzymes (enzyme de conversion de l’angiotensine qu’on retrouve dans Le système rénine- angiotensine-aldostérone (SRAA), HMG CoA réductase à l’origine de la synthèse du cholestérol, cyclo oxygénase plaquettaire…)  Médicaments cardiovasculaires : ils vont aller agir sur ces cibles (ci-dessus) - Médicaments à impact adrénergique (car ils agissent sur le système sympathique) - Diurétiques, en agissant sur le rein (élimination de l’excès d’eau, effets sur le rein, plus on a de l’eau à traité, plus le cœur à du mal) - Médicaments du système rénine angiotensine (maintien de la TA normal) - Antagonistes du calcium (médicament qui agissent sur les canaux) - Anti arythmiques (s’oppose au trouble du rythme) - Inotropes positifs (médicament qui agisse directement sur le cœur afin de renforcer l’activité cardiaque)  Qu’est-ce qu’un médicament à impact adrénergique ? o Ce sont des Médicaments qui modulent le système sympathique (système de défense mais également le système de repos avec le système parasympathique)) :  Beta bloquants (déprime, diminue l’activité cardiaque, ralentissement du cœur)  Alpha bloquants (provoque une activité hypertenseurs)  Antihypertenseurs centraux (activité présynaptique)  Principales actions des médiateurs du système sympathique : Les médiateurs du système sympathique sont la Noradrénaline et l’adrénaline et ils agissent : - Sur des récepteurs alpha (qui sont présents au niveau de fibres musculaires lisses vasculaires  et ces récepteurs alpha quand ils sont stimulés, ils entrainent une vasoconstriction - Sur des récepteurs Beta 1 (que l’on trouve au niveau du cœur)  ça entraine une stimulation du cœur, une cardiostimulation Inotrope + (force de contraction plus importante), chronotrope + (fréquence plus importante), Dromotrope + (rythme plus important), bathmotrope + (excitabilité plus importante) - Sur des récepteurs beta 2 : o Sur les FML vasculaire  on aura une vasodilatation o Sur les FML bronchique  on aura une bronchodilatation o Sur les FML utérine  on aura une utérorelaxation (action tocolytique) Bétabloquants : Les bétabloquants sont des médicaments qui vont s’opposer à l’action du système sympathique sur le cœur et les vaisseaux. Ce système sympathique agit au niveau des veines, au niveau du cœur directement, au niveau des artères et au niveau du rein avec la régulation du système rénine-angiotensine- aldostérone (SRAA) Quand on utilise des bétabloquants, on empêche l’action sur le cœur en priorité, on limite l’activité cardiaque  Les bétabloquants dépriment l’activité cardiaque Il y a plusieurs types de bétabloquants : β-bloquant non sélectifs : propranolol (AVLOCARDYL) β-bloquant β1 sélectifs : aténolol (TENORMINE) β-bloquant non sélectifs + 1-bloquant : labétalol (TRANDATE) β-bloquant β1 sélectifs + 1-bloquant : céliprolol (CELECTOL) Indications :  Hypertension artérielle (car on a une  de l’activité cardiaque mais aussi une  de la vasoconstriction, cela va permettre de s’opposer à ces deux phénomènes)  Maladie coronaire  Insuffisance cardiaque  Troubles du rythme Effets indésirables principaux :  Aggravation insuffisance cardiaque, (si on limite l’activité cardiaque sur un cœur qui ne fonctionne déjà pas très bien, c’est-à-dire sur un cœur insuffisant cardiaque, on risque d’aggraver cette insuffisance cardiaque, c’est pour cela que le bétabloquant dans l’insuffisance cardiaque, sauf exception en particulier pour le Cardensiel, c’est une contre- indication) asthme (idem, les bétabloquants vont empêcher la bronchodilatation, hors chez un asthmatique, empêcher la bronchodilatation c’est favoriser la survenue d’une crise d’asthme))  Bradycardie, troubles du rythme (car ils empêchent l’activité pleine et entière du cœur)  Hypoglycémie (car il existe des récepteurs beta 3, qui sont à l’origine de la destruction des lipocytes et cette lipolyse qui va être générée normalement par la stimulation des récepteurs beta3, va être empêchée par le bétabloquant et on sait que la lipolyse c’est à l’origine d’une hyperglycémie, c’est un apport d’Energie pour le corps, donc là, on va empêcher cet apport d’Energie car on va empêcher cette hyperglycémie donc on est plutôt à l’origine d’une hypoglycémie  Aggravation artérite ou phénomène de Raynaud (par la vasoconstriction induite via les récepteurs alpha, on va pouvoir aggraver des phénomènes de Raynaud = vasoconstriction au niveau des extrémités)  Autres effets : insomnie, cauchemars, impuissance… (avec un passage de ces bétabloquants au niveau du système nerveux central)  Pas d’arrêt brutal (up régulation des récepteurs) +++ (il ne faut pas les arrêter brutalement car le corps s’habitue à leurs présences et le corps se met à travailler en économie et si on arrête brutalement, on est comme dans une sorte de sevrage total et se met à travailler deux fois plus qu’il ne le devrait = phénomène de rebond) donc arrêt progressif pour que le corps reprenne la conduite des opérations Alphabloquants o Blocage spécifique des Alpha 1 : prazosine (MINIPRESS) Ces récepteurs alpha1 sont présents au niveau des fibres musculaires lisses vasculaires Quand on utilise un bloqueur de ces récepteurs, on est à l’origine d’une vasodilatation périphérique principale Ce sont des médicaments que l’on va utiliser dans l’hypertension artérielle car dans celle-ci il y a une vasoconstriction qui est trop importante Antihypertenseurs centraux :  Origine de l’effet antihypertenseur : - Action sur Système Nerveux Centraux (SNC) : (lipophilie ++) o Blocage de récepteurs à l’endazoline o Stimulation de récepteurs alpha 2 centraux (au niveau présynaptique) - Conséquences dans les 2 cas : Diminution du tonus sympathique (celui qui fait qu’on accélère le rythme cardiaque et la force de contraction et qu’on vasoconstricte Augmentation du tonus vagal (à l’inverse c’est plutôt la décontraction du cœur, son ralentissement, et une vasodilatation) Donc des médicaments utilisés dans l’hypertension artérielle pour s’opposer à l’activité ou la suractivité du cœur dans l’hypertension artérielle et à la vasoconstriction  Effets indésirables : Somnolence  Qu’est qu’un diurétique ? Médicament favorisant l’élimination urinaire d’électrolytes, principalement de sodium (et par conséquent d’eau), mais également de potassium, chlore … Deux grandes indications : o Insuffisance cardiaque et hypertension artérielle o Autres : hypokaliémie, œdèmes Cible des diurétiques : le néphron Néphron : unité fonctionnelle du rein, assure la filtration du sang (qui se fait au niveau de la capsule de Bowman, avec l’artériole afférente d’où arrive le sang et l’artériole efférente d’où repart le sang qui a été filtré et ce qui a été filtré passe dans les tubules : tubule proximal, l’anse de Henlé, tubule distal pour aboutir au canal collecteur) et de l’élaboration de l’urine  Rilménidine [HYPERIUM]  Clonidine [CATAPRESSAN]  Alpha-méthyldopa: [ALDOMET] Inhiber les systèmes de transport de sodium pour empêcher sa réabsorption L’eau suit le sodium = diurèse Diurétiques de l’ANSE : Les diurétiques qui sont les plus efficaces sont ceux qui agissent au niveau de l’anse de Henlé avec le Furosémide (LAXILIX)  Ça occasionne une Diurèse importante mais transitoire (le corps ne peut pas perdre de l’eau de façon massive, donc quand on utilise le Lasilix, on a très rapidement une élimination d’eau mais ensuite le corps compense. En fait, l’effet de ce diurétique est double car d’un côté il permet la diminution rapide de la limitation des volumes d’eau en éliminant de façon très rapide plusieurs litres d’eau mais ensuite il y a compensation.  A côté de cette élimination d’eau, il y a une Diminution du sodium, qui entraine au niveau des fibres musculaires lisses, une modification des échanges entre le sodium et le calcium (le calcium est l’origine de la contraction musculaire) Activation de l’échange Na/Ca au niveau de la fibre musculaire lisse  diminution Ca++ intracellulaire  vasodilatation La diminution du pole sodique fait que les échanges entre sodium et calcium n’ont plus lieu, donc le calcium ne rentre plus dans la cellule musculaire lisse et il n’y a plus de vasoconstriction. Et cette vasodilatation induite permet d’avoir des effets bénéfiques dans le cas de l’hypertension artérielle ou de l’insuffisance cardiaque Effets indésirables des diurétiques de l’anse :  Déshydratation (à surveiller dans les 1ers jours car la diurèse est intense : plusieurs litres)  Hyponatrémie (si utilisation au long cours) : activation du SRAA  Hypokaliémie  Alcalose métabolique par réaction au système SRAA Les diurétiques agissent tout au long de ce néphron, en amont de la capsule rénale avec initialement sur le tube proximal des médicaments inhibiteurs de l’anhydrase carbonique uploads/Sante/ ue-2-11-les-medicaments-cardiovasculaires.pdf