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UNE Médicaments ntiepileptic UNE Médicaments ntiepileptic Bassel W. Abou-Khalil

UNE Médicaments ntiepileptic UNE Médicaments ntiepileptic Bassel W. Abou-Khalil, MD, FAAN ABSTRAIT Objet de l'examen: Le traitement de l'épilepsie commence par une monothérapie antiépileptique (AED). La connaissance du Objet de l'examen: Le traitement de l'épilepsie commence par une monothérapie antiépileptique (AED). La connaissance du spectre de l'efficacité, la pharmacologie clinique et les modes d'utilisation des DAE individuels est essentielle pour le traitement optimal pour l'épilepsie. Cet article traite DAE individuellement, en mettant l'accent sur les principales caractéristiques pharmacocinétiques, les indications et les modes d'utilisation. Les résultats récents: DAE ancienne génération sont efficaces, mais présentent des inconvénients de tolérance Les résultats récents: DAE ancienne génération sont efficaces, mais présentent des inconvénients de tolérance et de pharmacocinétique. Plusieurs DAE de nouvelle génération ont fait l'objet d'essais comparatifs démontrant l'efficacité et la tolérance égale à au moins égal ou mieux que DAE anciens comme traitement de première ligne. La liste comprend lamotrigine, oxcarbazépine, lévétiracétam, topiramate, et, plus récemment, zonisamide. Prégabaline a été jugée moins efficace que la lamotrigine. Lacosamide, prégabaline et eslicarbazépine ont subi des essais réussis de conversion en monothérapie. D'autres newergeneration DAE avec une variété de mécanismes d'action sont adaptés pour la thérapie adjuvante. AED combinaisons rationnelles devraient éviter DAE avec des interactions pharmacocinétiques défavorables ou des interactions pharmacodynamiques liées au mécanisme d'action. Résumé: La connaissance de la pharmacocinétique AED, l'efficacité et les profils de tolérance facilite le choix du traitement Résumé: La connaissance de la pharmacocinétique AED, l'efficacité et les profils de tolérance facilite le choix du traitement antiépileptique approprié pour les patients souffrant d'épilepsie. Continuum (Minneap Minn) 2016; 22 (1): 132 - 156. Continuum (Minneap Minn) 2016; 22 (1): 132 - 156. Continuum (Minneap Minn) 2016; 22 (1): 132 - 156. INTRODUCTION Les médicaments antiépileptiques (DAE) sont la base du traitement de l'épilepsie. Jusqu'en 1993, le choix de AED a été limité à sept ou huit agents principaux. Cependant, 16 nouveaux antiépileptiques ont été approuvés andmarketed depuis. Avec un si grand choix de DAE, beaucoup de conseils est nécessaire dans le choix des DAE pour le traitement initial, une monothérapie de remplacement plus tard, ou thérapie adjuvante. Considérations dans le choix AED doit inclure le spectre d'efficacité de l'AED ( Tableau 7-1), ses propriétés d'efficacité de l'AED ( Tableau 7-1), ses propriétés d'efficacité de l'AED ( Tableau 7-1), ses propriétés pharmacocinétiques ( Tableau 7-2), la sécurité et le profil pharmacocinétiques ( Tableau 7-2), la sécurité et le profil pharmacocinétiques ( Tableau 7-2), la sécurité et le profil de tolérance et son efficacité contre comorbidités, le cas échéant au patient ' s circonstances particulières. Cet échéant au patient ' s circonstances particulières. Cet échéant au patient ' s circonstances particulières. Cet article traite chaque AED, en se concentrant sur les indications, la tolérance, et l'utilisation clinique. Propriétés pharmacocinétiques pertinentes sont également discutées. Cet article se concentre sur l'utilisation AED chez les adultes; Cependant, les principales caractéristiques liées à l'utilisation dans EN- Dren sont mises en évidence dans le texte, et Tableau Dren sont mises en évidence dans le texte, et Tableau 7-3 AED dosage en résume les enfants. L'ordre dans 7-3 AED dosage en résume les enfants. L'ordre dans lequel sont présentés DAE est à peu près selon l'ordre dans lequel antiépileptiques ont été commercialisés, bien que DAE connexes seront discutés avec leur plus ancienne relative. PHENOBARBITAL Phénobarbital a été en usage clinique depuis 1912, bien que d'abord utilisé comme sédatif et aide le sommeil. Son mécanisme d'action est en liant la , -l'acide aminobutyrique (GABA) -A récepteur, ce qui prolonge l'ouverture du canal chlorure est associé. Il est disponible sous forme d'une préparation orale ainsi qu'une solution parentérale. Il a une excellente biodisponibilité orale et relativement lowprotein de liaison. Il est principalement métabolisé dans le foie, mais environ un quart de la dose est éliminée sous forme inchangée dans les urines. Il a une longue demi-vie d'environ Adresse de correspondance Dr Bassel W. Abou-Khalil, Université Vanderbilt, A-0118 Medical Center North, Service de neurologie, Nashville, TN 37232, Bassel. neurologie, Nashville, TN 37232, Bassel. abou-khalil@vanderbilt.edu. Information sur la relation: a servi le Dr Abou-Khalil au comité de rédaction de neurophysiologie clinique et recherche rédaction de neurophysiologie clinique et recherche rédaction de neurophysiologie clinique et recherche rédaction de neurophysiologie clinique et recherche sur l'épilepsie et a reçu des redevances sur l'épilepsie et a reçu des redevances d'Elsevier Inc. Sans étiquette Utilisation des produits / Investigational utilisation Divulgation: Dr Abou-Khalil traite de l'utilisation sans étiquette / expérimental de primidone pour le traitement du tremblement essentiel, valproate pour le traitement des crises myocloniques généralisées et des crises tonico-cloniques généralisées, gabapentine pour le traitement des maux de tête et les troubles du sommeil, la lamotrigine en tant que traitement de première ligne de l'épilepsie, et le zonisamide en monothérapie initiale pour l'épilepsie. * Academy of Neurology 2016 américain. 132 www.ContinuumJournal.com février 2016 examen de l'article Copyright © American Academy of Neurology. Toute reproduction non-autorisée de cet article est interdite. TABLEAU 7-1 Spectre de l'efficacité des médicaments antiépileptiques Select TABLEAU 7-1 Spectre de l'efficacité des médicaments antiépileptiques Select antiépileptique Drug convulsions focaux Tonico-cloniques Convulsions Convulsions d'absence Généralisées Convulsions myocloniques Généralisées Lennox-Gastaut (SLG) ou Spasmes Infantile (IS) une (IS) une phénobarbital essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Inefficace preuve classe IV phénytoïne essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Inefficace Inefficace essais de carbamazépine classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Inefficace Inefficace essais oxcarbazépine classe I Inconnu Inefficace Inefficace L'acétate d'eslicarbazépine essais de classe I Inconnu Inefficace Inefficace valproate essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I ethosuximide Inefficace Inefficace essais de classe I Inefficace clobazam Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I essais de classe I LGS felbamate essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Inconnu Inconnu essais de classe I LGS gabapentine essais de classe I Inefficace Inefficace Inefficace prégabaline essais de classe I Inefficace Inefficace Inefficace lamotrigine essais de classe I essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I Variable essais de classe I LGS topiramate essais de classe I essais de classe I Inefficace dans un essai de classe I Inconnu essais de classe I LGS tiagabine essais de classe I Inefficace Inefficace Inefficace essais lévétiracétam classe I essais de classe I Suggéré, mais non prouvée dans des essais de classe I essais de classe I Suite à la page 134 133 Continuum (Minneap Minn) 2016; 22 (1): 132 - 156 Continuum (Minneap Minn) 2016; 22 (1): 132 - 156 Continuum (Minneap Minn) 2016; 22 (1): 132 - 156 www.ContinuumJournal.com Copyright © American Academy of Neurology. Toute reproduction non-autorisée de cet article est interdite. 80 à 100 heures. Le phénobarbital est un inducteur de l'enzyme du cytochrome P450 hépatique puissant, en accélérant le métabolisme des médicaments transformés par ce système d'enzyme et la réduction de leur concentration dans le plasma. Cela affecte son utilisation en thérapie combinée, car elle peut rendre AEDs moins efficaces si elles sont métabolisés par le foie. Phénobarbital est efficace contre les crises focales et les crises tonico-cloniques généralisées, mais ne sont pas efficaces contre les crises d'absence généralisée. La solution parentérale a été utilisé efficacement pour état de mal épileptique. La dose d'entretien suggérée est de 1 mg / kg / j à 2,5 mg / kg / j, 1 mais une dose de départ beaucoup plus 2,5 mg / kg / j, 1 mais une dose de départ beaucoup plus 2,5 mg / kg / j, 1 mais une dose de départ beaucoup plus faible est recommandée, par exemple de 30 mg à 60 mg au coucher. La dose peut être augmentée par 30 mg à 60 mg toutes les 2 semaines, au besoin, en fonction de contrôle de la saisie et de la tolérance. Une dose une fois par jour au coucher peut réduire la sédation et est adéquate en raison de sa longue demi-vie. La concentration sérique recommandée est de 15 mg / l à 40 mg / L. phénobarbital ' s principaux effets indésirables sont la phénobarbital ' s principaux effets indésirables sont la phénobarbital ' s principaux effets indésirables sont la sédation, diminution de la concentration, et des changements d'humeur, en particulier la dépression. Chez les enfants, il peut provoquer l'hyperactivité. L'utilisation à long terme est associée à une diminution de densité osseuse, contractures Dupuytren, fibromatose plantaire, et l'épaule gelée. Il est attribué la grossesse de catégorie D en raison de tératogénicité à un risque accru de malformations cardiaques chez le fœtus exposés. La preuve existe aussi des capacités cognitives ont diminué chez les mâles exposés uploads/Sante/ une-medicaments-ntiepileptic-une-medicaments-ntiepileptic-examen-de-l-x27-article.pdf